[发明专利]抗病毒化合物在审
申请号: | 201480012399.3 | 申请日: | 2014-03-03 |
公开(公告)号: | CN105051026A | 公开(公告)日: | 2015-11-11 |
发明(设计)人: | Q·丁;N·姜;R·J·韦克特 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D249/14;A61K31/4196;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 化合物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐
其中:
R1是H、卤素、低级烷基、苯基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、杂环烷基、苄基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或卤代低级烷基;
R2和R3各自独立地是H、卤素、氨基或卤代低级烷基;
R4和R5各自独立地是不存在、H或苄基;
X是CX’或N;且
X’是H、卤素或氰基。
2.权利要求1的化合物,其中R4是不存在。
3.权利要求2的化合物,其中R5是H。
4.权利要求3的化合物,其中R2和R3是Cl。
5.权利要求1至4中任意一项的化合物,其中X是N。
6.权利要求1至4中任意一项的化合物,其中X是CX’且X’是H。
7.权利要求1至6中任意一项的化合物,其中X是CX’且X’是卤素或氰基。
8.权利要求1至7中任意一项的化合物,其中R1是H、卤素、低级烷基、苯基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、杂环烷基、苄基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或卤代低级烷基。
9.权利要求2的化合物,其中R5是苄基。
10.权利要求1的化合物,其中R5是不存在且R4是苄基。
11.权利要求9或10中任一项的化合物,其中R2是氨基或Cl,R3是H或Cl且X是CX’且X’是H或F。
12.选自以下的化合物:
(3,5-二氯-苯基)-(5-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(5-苯基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(5-氨基甲基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-苯基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(5-氟-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(5-甲氧基甲基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(2,6-二氯-吡啶-4-基)-(5-甲氧基甲基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(5-溴-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-苯基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(5-甲氧基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(2,6-二氯-吡啶-4-基)-(5-甲氧基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
4-(5-甲氧基-2H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-2-三氟甲基-苄腈;
(4-溴-3,5-二氯-苯基)-(5-甲氧基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(5-氯-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-苯基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(5-甲磺酰基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(4-溴-3,5-二氯-苯基)-(5-甲磺酰基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺
N3-(3,5-二氯-苯基)-N5,N5-二甲基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺
N3-(4-溴-3,5-二氯-苯基)-N5,N5-二甲基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺;
(2H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,4,5-三氯-苯基)-胺;
(4-溴-3,5-二氯-苯基)-(2H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
N3-(3,5-二氯-苯基)-N5-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3,5-二胺;
2,6-二氯-4-(2H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-苄腈;
4-(5-甲基氨基-1H-[1,2,4]三唑-3-基氨基)-2-三氟甲基-苄腈;
(3,5-二氯-苯基)-(5-三氟甲基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(1-苄基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-苯基)-胺;
(2-苄基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-苯基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(2-苄基-2H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-胺;
(1-苄基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-胺;
(3,5-二氯-4-氟-苯基)-(1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
N-(1-苄基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-苯-1,3-二胺;
(2,6-二氯-吡啶-4-基)-(1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(3,5-二氯-4-氟-苯基)-(5-吗啉-4-基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(5-异丙基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;
(3,5-二氯-苯基)-(5-异丁基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-胺;和
(5-苄基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-(3,5-二氯-苯基)-胺。
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