[发明专利]酪氨酸蛋白激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480012906.3 申请日: 2014-03-31
公开(公告)号: CN105142640B 公开(公告)日: 2017-08-29
发明(设计)人: E·钦;R·J·韦克特;W·云;J·张 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;C07D471/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 张建,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 酪氨酸 蛋白激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I的化合物,

其中:

R1是苄基或C1-6烷基,其各自任选地被一个或多个R1’取代;

R1’各自独立地是C1-6烷基、卤素或氰基;

X是CH或NR4

R4是C(=O)C(=O)nR4’

R4’是C1-6烷基或C1-6链烯基;

n是0或1;

表示单键或双键;

m是1;

r是1;

Y是CN(R3)C(=O)R2或CH2

R2是C1-6烷基、C1-6链烯基、C(=O)或环烷基,其各自任选地被一个或多个R2’取代;

R2’各自独立地是C1-6烷基、C1-6链烯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代C1-6烷基或氰基;且

R3是H或C1-6烷基;

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物,其中X是CH。

3.权利要求1-2任一项的化合物,其中R3是H。

4.权利要求1-2任一项的化合物,其中R1是苄基,其任选地被一个或多个R1’取代。

5.权利要求1-2任一项的化合物,其中R1是C1-6烷基,其任选地被一个或多个R1’取代。

6.权利要求1-2任一项的化合物,其中R2是C1-6链烯基,其任选地被一个或多个R2’取代。

7.权利要求1-2任一项的化合物,其中R2是C(=O),其任选地被一个或多个R2’取代。

8.权利要求1的化合物,其中X是NR4

9.权利要求8的化合物,其中Y是CH2

10.权利要求8或9的化合物,其中R4是C(=O)R4’

11.权利要求10的化合物,其中R4’是C1-6链烯基。

12.权利要求8或9的化合物,其中R4是C(=O)C(=O)R4’

13.权利要求12的化合物,其中R4’是C1-6烷基。

14.化合物,其选自:

15.权利要求1-14任一项的化合物用于制备治疗类风湿性关节炎的药物的用途。

16.权利要求1-14任一项的化合物用于制备治疗哮喘的药物的用途。

17.药物组合物,其包含权利要求1-14任一项的化合物与至少一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

18.权利要求17的药物组合物,还包含另一种治疗剂,其选自化疗剂或抗增殖剂、抗炎药、免疫调节剂或免疫抑制剂、神经营养因子、用于治疗心血管疾病的活性剂、用于治疗糖尿病的活性剂和用于治疗免疫缺陷性障碍的活性剂。

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