[发明专利]酪氨酸蛋白激酶抑制剂有效
申请号: | 201480012906.3 | 申请日: | 2014-03-31 |
公开(公告)号: | CN105142640B | 公开(公告)日: | 2017-08-29 |
发明(设计)人: | E·钦;R·J·韦克特;W·云;J·张 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;C07D471/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 张建,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酪氨酸 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.式I的化合物,
其中:
R1是苄基或C1-6烷基,其各自任选地被一个或多个R1’取代;
R1’各自独立地是C1-6烷基、卤素或氰基;
X是CH或NR4;
R4是C(=O)C(=O)nR4’;
R4’是C1-6烷基或C1-6链烯基;
n是0或1;
表示单键或双键;
m是1;
r是1;
Y是CN(R3)C(=O)R2或CH2;
R2是C1-6烷基、C1-6链烯基、C(=O)或环烷基,其各自任选地被一个或多个R2’取代;
R2’各自独立地是C1-6烷基、C1-6链烯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、卤代C1-6烷基或氰基;且
R3是H或C1-6烷基;
或其药学上可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其中X是CH。
3.权利要求1-2任一项的化合物,其中R3是H。
4.权利要求1-2任一项的化合物,其中R1是苄基,其任选地被一个或多个R1’取代。
5.权利要求1-2任一项的化合物,其中R1是C1-6烷基,其任选地被一个或多个R1’取代。
6.权利要求1-2任一项的化合物,其中R2是C1-6链烯基,其任选地被一个或多个R2’取代。
7.权利要求1-2任一项的化合物,其中R2是C(=O),其任选地被一个或多个R2’取代。
8.权利要求1的化合物,其中X是NR4。
9.权利要求8的化合物,其中Y是CH2。
10.权利要求8或9的化合物,其中R4是C(=O)R4’。
11.权利要求10的化合物,其中R4’是C1-6链烯基。
12.权利要求8或9的化合物,其中R4是C(=O)C(=O)R4’。
13.权利要求12的化合物,其中R4’是C1-6烷基。
14.化合物,其选自:
15.权利要求1-14任一项的化合物用于制备治疗类风湿性关节炎的药物的用途。
16.权利要求1-14任一项的化合物用于制备治疗哮喘的药物的用途。
17.药物组合物,其包含权利要求1-14任一项的化合物与至少一种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
18.权利要求17的药物组合物,还包含另一种治疗剂,其选自化疗剂或抗增殖剂、抗炎药、免疫调节剂或免疫抑制剂、神经营养因子、用于治疗心血管疾病的活性剂、用于治疗糖尿病的活性剂和用于治疗免疫缺陷性障碍的活性剂。
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