[发明专利]二氢哒嗪‑3,5‑二酮衍生物有效
| 申请号： | 201480013485.6 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN105073715B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 大竹义仁;冈本直树;小野芳幸;柏木浩孝;金原笃;原田武雄;堀伸行;村田佳久;橘一生;田中翔太;野村研一;井出光昭;水口荣作;市田康弘;大友秀一;堀场直 | 申请（专利权）人： | 中外制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D237/04 | 分类号： | C07D237/04;A61K31/50;A61K31/501;A61K31/5025;A61K31/504;A61K31/506;A61K31/5377;A61P3/12;A61P13/12;A61P43/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D40 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢哒嗪 衍生物 | ||
1.化合物或其盐，所述化合物选自：
(4aR)-1-[(2,3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-N-[2-(6-氰基-5-甲基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)苯基]-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-N-[2-(2-氰基吡啶-4-基)-4-(三氟甲基)苯基]-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
6-[4-[[(4aR)-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-3-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-1-基]甲基]-2,3-二氟苯基]己-5-炔酸；
(4aR)-1-[[2,3-二氟-4-(3-吗啉-4-基丙-1-炔基)苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-1-[[4-[3-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]丙氧基]-2,3-二氟苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-1-[[4-[4-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]丁氧基]-2,3-二氟苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-1-[[4-[6-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]己氧基]-2,3-二氟苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-N-[2-(三氟甲基)-4-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]嘧啶-5-基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-1-[[2,3-二氟-4-(吗啉-4-基甲基)苯基]甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基]-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(4aR)-N-(4-溴-3,5-二氟苯基)-1-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-4-羟基-4a-甲基-2-氧代基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-b]哒嗪-3-甲酰胺；
(3S)-3-叔-丁基-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-2-甲基-6-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-3H-哒嗪-5-甲酰胺；
(3S)-3-叔-丁基-N-[4-氯-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-2-甲基-6-氧代基-3H-哒嗪-5-甲酰胺；
(3S)-3-叔-丁基-N-[4-氯-2-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基]-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-2-甲基-6-氧代基-3H-哒嗪-5-甲酰胺；
(3S)-3-叔-丁基-N-[4-氯-2-(6-甲硫基吡啶-3-基)苯基]-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-2-甲基-6-氧代基-3H-哒嗪-5-甲酰胺；
(3S)-3-叔-丁基-N-[2-(6-氰基-5-甲基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)苯基]-1-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-4-羟基-2-甲基-6-氧代基-3H-哒嗪-5-甲酰胺；
6-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-9-羟基-5-甲基-7-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-5,6-二氮杂螺[3,5]壬-8-烯-8-甲酰胺；
7-[[2,3-二氟-4-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯基]甲基]-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
6-[[2,3-二氟-4-[2-[2-甲氧基乙基(甲基)氨基]乙氧基]苯基]甲基]-9-羟基-5-甲基-7-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-5,6-二氮杂螺[3.5]壬-8-烯-8-甲酰胺；
7-[[2,3-二氟-4-[2-[2-甲氧基乙基(甲基)氨基]乙氧基]苯基]甲基]-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
4-[2,3-二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]丁烷酸；
5-[2,3-[二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]戊烷酸；
6-[2,3-二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]己烷酸；
7-[2,3-二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]庚烷酸；
7-[[2,3-二氟-4-[2-[(2S)-2-(甲氧基甲基)吡咯烷-1-基]乙氧基]苯基]甲基]-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氮杂螺[4,5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
(2S)-2-[2-[2,3-二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]乙基氨基]丁烷二酸；
3-[2-[2,3-二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基)氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]乙基氨基]戊烷二酸；
6-(2,3-二氟-4-(2-(甲基(氧杂环丁烷-3-基)氨基)乙氧基)苯甲基)-9-羟基-5-甲基-7-氧代基-N-(4-(三氟甲基)-2-(6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)苯基)-5,6-二氮杂螺[3.5]壬-8-烯-8-甲酰胺；
7-[[2,3-二氟-4-[2-[甲基(氧杂环丁烷-3-基)氨基]乙氧基]苯基]甲基]-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
7-(2,3-二氟-4-(2-(甲基(氧杂环丁烷-3-基)氨基)乙氧基)苯甲基)-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-(4-(三氟甲基)-2-(6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)苯基)-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
7-(4-(3-(二甲基氨基)-2,2-二甲基丙氧基)-2,3-二氟苯甲基)-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-(4-(三氟甲基)-2-(6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)苯基)-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
6-[[2,3-二氟-4-[1-(2-甲氧基乙基)氮杂环丁烷-3-基]氧基苯基]甲基]-9-羟基-5-甲基-7-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-5,6-二氮杂螺[3.5]壬-8-烯-8-甲酰胺；
7-[[2,3-二氟-4-[4-[甲基-[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基]氨基]-4-氧代基丁氧基]苯基]甲基]-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
7-[[2,3-二氟-4-[2-[2-[甲基-[(2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己基]氨基]乙氧基]乙氧基]苯基]甲基]-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
7-[[2,3-二氟-4-[2-[2-[2-[2-[2-甲氧基乙基(甲基)氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]甲基]-10-羟基-6-甲基-8-氧代基-N-[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-9-甲酰胺；
2-[2-[2,3-二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]乙基氨基]乙烷磺酸；和
2-[2-[2,3-二氟-4-[[10-羟基-6-甲基-8-氧代基-9-[[4-(三氟甲基)-2-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]苯基]氨基甲酰基]-6,7-二氮杂螺[4.5]癸-9-烯-7-基]甲基]苯氧基]乙基氨基]乙烷磺酸。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中外制药株式会社，未经中外制药株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480013485.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 2-炔基-6-(吡啶-2-基)-哒嗪酮、2-炔基-6-(吡啶-2-基)-二氢哒嗪酮、2-炔基-6-(嘧啶-2-基)-哒嗪酮和2-炔基-6-(嘧啶-2-基)-二氢哒嗪酮和它们作为杀真菌剂的用途
- 高光学纯度(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的制备方法
- 一种消旋体(±)- 6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的拆分方法
- 一种复方磺胺氯哒嗪及其制备方法
- 一种六氢哒嗪二盐酸盐的制备方法
- 多取代1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物及其合成方法
- 一种含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用
- 一种氟取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用
- 一种甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用
- 一种1,6-二氢哒嗪衍生物的合成方法
