[发明专利]包含高粘度液体载体的可注射控制释放组合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含：

药物活性剂；

以所述组合物的总重量计，25wt％至80wt％的乙酸异丁酸蔗糖酯；

以所述组合物的总重量计，1wt％至50wt％的包含烷氧基末端基团的乳酸类聚合物；以及

有机溶剂。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述乳酸类聚合物具有的重均分子量在1000道尔顿至30,000道尔顿的范围内。

3.如权利要求1和2中任一项所述的组合物，其中所述药物活性剂包含至少一个选自肽、蛋白质和小分子的成员。

4.如权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述药物活性剂包含利培酮或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述药物活性剂包含具有的中值粒子尺寸在0.5微米至10微米的范围内的粒子。

6.如权利要求5所述的组合物，其中所述中值粒子尺寸是通过激光衍射测量的。

7.如权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中所述溶剂包含至少一个选自N-甲基-吡咯烷酮、二甲亚砜和碳酸亚丙酯的成员。

8.如权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中所述组合物在25℃下在剪切速率100s^-1下具有小于3000cP的粘度。

9.如权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述组合物已用足量γ辐射来照射以使所述组合物灭菌。

10.如权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含：

以所述组合物的总重量计，5wt％至20wt％的包含是利培酮或其药学上可接受的盐的所述药物活性剂的粒子，所述粒子具有的中值粒子尺寸在0.5微米至7微米的范围内；

以所述组合物的总重量计，30wt％至60wt％的乙酸异丁酸蔗糖酯；

以所述组合物的总重量计，5wt％至30wt％的是包含所述烷氧基末端基团的聚(乳酸)(乙醇酸)的所述乳酸类聚合物，所述聚(乳酸)(乙醇酸)具有的乳酸与乙醇酸摩尔比在95:5至60:40的范围内，所述聚(乳酸)(乙醇酸)具有的重均分子量在4000道尔顿至15,000道尔顿的范围内；以及

以所述组合物的总重量计，10wt％至40wt％的是至少一个选自N-甲基-吡咯烷酮、碳酸亚丙酯和二甲亚砜的成员的所述有机溶剂。

11.如权利要求1至10中任一项所述的组合物，其中当以单次剂量形式向人患者皮下施用所述组合物时：

在注射之后8小时内，所述药物活性剂的总量的小于10％释放至受试者的循环中，

在注射之后6天内，所述药物活性剂的所述总量的10％至80％释放至所述受试者的循环中，并且

在注射之后28天内，所述药物活性剂的所述总量的20％至100％释放至所述受试者的循环中。

12.如权利要求1至11中任一项所述的组合物，其中中值PK分布是通过3个吸收期来描述：

第一吸收期发生在施用之后即刻，其中一级速率常数在0.1hr^-1至0.4hr^-1的范围内；

第二吸收期发生在施用之后在2.5小时至8.5小时的范围内的延时之后，其中一级速率常数在0.0005hr^-1至0.005hr^-1的范围内；并且

第三吸收期发生在施用之后在5天至10天的范围内的延时之后，其中一级速率常数在0.0005hr^-1至0.005hr^-1的范围内。

13.如权利要求1至12中任一项所定义，并且含有是抗精神分裂症剂的药物活性剂的组合物，其用于治疗精神分裂症和双极性病症中的至少一个的方法中。