[发明专利]用于治疗疼痛的钠通道调节剂有效

专利信息
申请号: 201480014410.X 申请日: 2014-03-13
公开(公告)号: CN105188694B 公开(公告)日: 2018-07-31
发明(设计)人: 奥尔加·巴比奇;罗伯特·Z·罗;王艳林;大卫·J·帕林格;斯里尼瓦桑·P·文卡塔查兰 申请(专利权)人: 卓莫赛尔公司
主分类号: A61K31/18 分类号: A61K31/18;A61P29/00
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 金鲜英;钟海胜
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 疼痛 通道 调节剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物,

或其可药用的盐,其中:

Z是-O-或-S-;

Y是-(CH2)3-NR9R10

R1是部分未饱和的或芳香族的5元杂环或6元杂环;

R2在每次出现时独立地为-F、-Cl、-Br、-CH3或-CN;

R3在每次出现时独立地为-H、-F、-Cl、-Br、-CF3、-OCF3、-CN、(C1-C12)烷基、或(C1-C12)烷氧基;

R9是(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、吡唑基或吡啶基;其中,R9任选地进一步被选自由-COOH、-COOR11、-CONR11R12、-SO2R11、-SO2NR11R12、-OH、-CN、-OR11和-NR11R12组成的组中的1或2个取代基取代;其中,R11和R12可以形成6元杂环烷基环;

R10是R11、-COR11、-COOR11、-SO2R11、5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基、-COO-CH(CH3)OCOCH(CH3)2;或R9和R10一起形成哌嗪酮或4元至8元杂环烷基环,其中所述杂环烷基环被选自由-COOH、-COOR11、-CH2-COOR11、-OH、-NH2、-CN、和(C1-C8)烷氧基组成的组中的1或2个取代基取代;

R11和R12独立地为H或(C1-C6)烷基,任选地被4元至8元杂环烷基环取代;并且

m和n各自独立地为1、2、3或4。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是具有独立地选自由N、O、和S组成的组中的1-3个杂原子的芳香族5元杂环或6元杂环。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是吡啶基或嘧啶基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是具有1或2个氮原子和任选地1或2个硫原子的芳香族5元杂环。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是噻唑基、异噻唑基或噻二唑基。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是噻唑基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是1,2,4-噻二唑-5-基。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2在每次出现时独立地为-F或-Cl。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中,n是1、2或3。

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