[发明专利]用于治疗疼痛的钠通道调节剂有效
申请号: | 201480014410.X | 申请日: | 2014-03-13 |
公开(公告)号: | CN105188694B | 公开(公告)日: | 2018-07-31 |
发明(设计)人: | 奥尔加·巴比奇;罗伯特·Z·罗;王艳林;大卫·J·帕林格;斯里尼瓦桑·P·文卡塔查兰 | 申请(专利权)人: | 卓莫赛尔公司 |
主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61P29/00 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 金鲜英;钟海胜 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疼痛 通道 调节剂 | ||
1.一种式(I)的化合物,
或其可药用的盐,其中:
Z是-O-或-S-;
Y是-(CH2)3-NR9R10;
R1是部分未饱和的或芳香族的5元杂环或6元杂环;
R2在每次出现时独立地为-F、-Cl、-Br、-CH3或-CN;
R3在每次出现时独立地为-H、-F、-Cl、-Br、-CF3、-OCF3、-CN、(C1-C12)烷基、或(C1-C12)烷氧基;
R9是(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、吡唑基或吡啶基;其中,R9任选地进一步被选自由-COOH、-COOR11、-CONR11R12、-SO2R11、-SO2NR11R12、-OH、-CN、-OR11和-NR11R12组成的组中的1或2个取代基取代;其中,R11和R12可以形成6元杂环烷基环;
R10是R11、-COR11、-COOR11、-SO2R11、5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基、-COO-CH(CH3)OCOCH(CH3)2;或R9和R10一起形成哌嗪酮或4元至8元杂环烷基环,其中所述杂环烷基环被选自由-COOH、-COOR11、-CH2-COOR11、-OH、-NH2、-CN、和(C1-C8)烷氧基组成的组中的1或2个取代基取代;
R11和R12独立地为H或(C1-C6)烷基,任选地被4元至8元杂环烷基环取代;并且
m和n各自独立地为1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是具有独立地选自由N、O、和S组成的组中的1-3个杂原子的芳香族5元杂环或6元杂环。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是吡啶基或嘧啶基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是具有1或2个氮原子和任选地1或2个硫原子的芳香族5元杂环。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是噻唑基、异噻唑基或噻二唑基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是噻唑基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1是1,2,4-噻二唑-5-基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2在每次出现时独立地为-F或-Cl。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中,n是1、2或3。
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