[发明专利]具有摇溶性以及增强的溶解再现性和稳定性的组合物在审

专利信息
申请号: 201480014877.4 申请日: 2014-03-14
公开(公告)号: CN105121438A 公开(公告)日: 2015-12-02
发明(设计)人: M·S·赞卢特;傅澄清;廉修一;赵德华;苏惠清 申请(专利权)人: 度瑞公司
主分类号: C07D471/00 分类号: C07D471/00
代理公司: 北京龙双利达知识产权代理有限公司 11329 代理人: 肖鹂;王君
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 摇溶性 以及 增强 溶解 再现 稳定性 组合
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含:

类鸦片;

以所述组合物的总重量计,约15重量%至约45重量%的溶剂;

以所述组合物的总重量计,约1重量%至约20重量%的流变改性剂;

矿物质粒子;以及

以所述组合物的总重量计,约1重量%至约2.5重量%的水。

2.如权利要求1所述的组合物,其中所述类鸦片为μ类鸦片激动剂。

3.如权利要求1和2中任一项所述的组合物,其中所述类鸦片是选自羟考酮、氧吗啡酮、氢可酮和氢吗啡酮,其呈游离碱形式或其药学上可接受的盐形式。

4.如权利要求1至3中任一项所述的组合物,其中所述类鸦片为羟考酮。

5.如权利要求1至4中任一项所述的组合物,其中相对于所述组合物的总重量,所述类鸦片以约2重量%至约50重量%存在于所述组合物中。

6.如权利要求1至5中任一项所述的组合物,其中相对于所述组合物的总重量,所述类鸦片以约0.1重量%至约20重量%存在于所述组合物中。

7.如权利要求1至6中任一项所述的组合物,其中所述溶剂为亲水性溶剂。

8.如权利要求1至7中任一项所述的组合物,其中所述溶剂为三乙酸甘油酯。

9.如权利要求1至7中任一项所述的组合物,其中所述溶剂为乳酸乙酯。

10.如权利要求1至9中任一项所述的组合物,其中所述流变改性剂为十四烷酸异丙酯(IPM)。

11.如权利要求1至10中任一项所述的组合物,其中所述矿物质粒子包含二氧化硅、巴西棕榈蜡或鲸蜡醇。

12.如权利要求1至11中任一项所述的组合物,其中所述矿物质粒子包含二氧化硅。

13.如权利要求1至12中任一项所述的组合物,其中相对于所述组合物的总重量,所述矿物质粒子以约1.9重量%至约3.0重量%的量存在于所述组合物中。

14.如权利要求1至13中任一项所述的组合物,其进一步包含高粘度液体载体材料(HVLCM),所述载体材料在37℃下的粘度为至少5000cP并且不在25℃和1个大气压下纯净结晶。

15.如权利要求14所述的组合物,其中所述HVLCM为蔗糖乙酸异丁酸酯(SAIB)。

16.如权利要求1至15中任一项所述的组合物,其进一步包含网状物形成物。

17.如权利要求16所述的组合物,其中所述网状物形成物包含乙酸丁酸纤维素(CAB)。

18.如权利要求16和17中任一项所述的组合物,其中相对于所述组合物的总重量,所述组合物包含约4重量%至约5重量%的所述网状物形成物。

19.如权利要求1至18中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含于胶囊内。

20.如权利要求1至19中任一项所述的组合物,其中所述组合物包含于具有小于约10重量%的水含量的胶囊中。

21.如权利要求1至20中任一项所述的组合物,其中所述组合物处于羟基丙基甲基纤维素(HPMC)胶囊内。

22.如权利要求1至21中任一项所述的组合物,其用作药剂。

23.如权利要求1至21中任一项所述的组合物,其用于治疗疼痛的方法中。

24.如权利要求1至21中任一项所述的组合物的用途,其用于制造用以治疗疼痛的药剂。

25.一种治疗受试者的疼痛的方法,所述方法包括经口施用所述受试者如权利要求1至21中任一项所述的组合物,其中与所述受试者的疼痛相关的一种或多种症状或病征得到缓解。

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