[发明专利]提供眼部神经保护的方法有效
申请号: | 201480015327.4 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105188713A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | 威廉·K·麦克维卡 | 申请(专利权)人: | 伊诺泰克制药公司 |
主分类号: | A61K31/7076 | 分类号: | A61K31/7076;C07H19/167 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;何可 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 提供 眼部 神经 保护 方法 | ||
1.在有需要的受试者中预防视网膜神经节细胞损伤的方法,所述方法包括以下步骤:向所述受试者的眼睛施用药物组合物,所述药物组合物包含有效量的根据式I的化合物,
或其药学上可接受的盐,
其中
A是-CH2ONO2、-CH2OH、-CH2OSO3H;
B和C是-OH;
D是
A和B相对于彼此是反式的;
B和C相对于彼此是顺式的;
C和D相对于彼此是顺式或反式的;
R1是-H、-C1-C10烷基、-芳基、-3-至7-元单环杂环、-8-至12-元双环杂环、-C3-C8单环环烷基、-C3-C8单环环烯基、-C8-C12双环环烷基、-C8-C12双环环烯基-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、或-(CH2)n-芳基;
R2是-H、卤素、-CN、-NHR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NHC(O)NHR4、-NHNHC(O)R4、-NHNHC(O)OR4、-NHNHC(O)NHR4、或-NH-N=C(R6)R7;
R4是-C1-C15烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-至7-元单环杂环)、-(CH2)n-(8-至12-元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-C≡C-(C1-C10烷基)或-C≡C-芳基;
R6是-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-至7-元单环杂环)、-(CH2)n-(8-至12-元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-亚苯基-(CH2)nCOOH、或-亚苯基-(CH2)nCOO-(C1-C10烷基);
R7是-H、-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-至7-元单环杂环)、-(CH2)n-(8-至12-元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)或-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基);
并且每个n独立地是范围从1至5的整数,以及药学上可接受的媒介物。
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