[发明专利]提供眼部神经保护的方法有效

专利信息
申请号: 201480015327.4 申请日: 2014-03-14
公开(公告)号: CN105188713A 公开(公告)日: 2015-12-23
发明(设计)人: 威廉·K·麦克维卡 申请(专利权)人: 伊诺泰克制药公司
主分类号: A61K31/7076 分类号: A61K31/7076;C07H19/167
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;何可
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 提供 眼部 神经 保护 方法
【权利要求书】:

1.在有需要的受试者中预防视网膜神经节细胞损伤的方法,所述方法包括以下步骤:向所述受试者的眼睛施用药物组合物,所述药物组合物包含有效量的根据式I的化合物,

或其药学上可接受的盐,

其中

A是-CH2ONO2、-CH2OH、-CH2OSO3H;

B和C是-OH;

D是

A和B相对于彼此是反式的;

B和C相对于彼此是顺式的;

C和D相对于彼此是顺式或反式的;

R1是-H、-C1-C10烷基、-芳基、-3-至7-元单环杂环、-8-至12-元双环杂环、-C3-C8单环环烷基、-C3-C8单环环烯基、-C8-C12双环环烷基、-C8-C12双环环烯基-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、或-(CH2)n-芳基;

R2是-H、卤素、-CN、-NHR4、-NHC(O)R4、-NHC(O)OR4、-NHC(O)NHR4、-NHNHC(O)R4、-NHNHC(O)OR4、-NHNHC(O)NHR4、或-NH-N=C(R6)R7

R4是-C1-C15烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-至7-元单环杂环)、-(CH2)n-(8-至12-元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-C≡C-(C1-C10烷基)或-C≡C-芳基;

R6是-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-至7-元单环杂环)、-(CH2)n-(8-至12-元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-亚苯基-(CH2)nCOOH、或-亚苯基-(CH2)nCOO-(C1-C10烷基);

R7是-H、-C1-C10烷基、-芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-(3-至7-元单环杂环)、-(CH2)n-(8-至12-元双环杂环)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烷基)、-(CH2)n-(C3-C8单环环烯基)、-(CH2)n-(C8-C12双环环烯基)或-(CH2)n-(C8-C12双环环烷基);

并且每个n独立地是范围从1至5的整数,以及药学上可接受的媒介物。

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