[发明专利]作为色氨酸代谢介导的免疫抑制的抑制剂的三环化合物在审
| 申请号： | 201480015368.3 | 申请日： | 2014-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN105189466A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | S.库马;J.沃尔多;F.杰普里;M.莫蒂诺 | 申请（专利权）人： | 新联基因公司 |
| 主分类号： | C07D235/02 | 分类号： | C07D235/02;C07D487/04;A61K31/416;A61K31/4188;A61K31/4192;A61K31/4196;A61P37/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 张雅莉 |
| 地址： | 美国艾*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 色氨酸 代谢 免疫抑制 抑制剂 环化 | ||
1.下式的化合物
(I)
其互变异构体或可药用盐，其中
n是0、1、2、3或4；
键α是单键或双键
环A是芳族环，其中
i)V和X是N，W和Z是CH，Y是C；或
ii)V、Y和Z是N，W是CH，X是C；或
iii)V、W和Y是N，X是C，Z是CH；或
iv)V和W是N或NH，X和Y是C，Z是CH；
每个R1独立为卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R,-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R,-N(R)C(O)OR或-N(R)C(O)N(R)2；
键α是单键时，R2是-C1-4烷基-RA或-C2-4烯基-R3；和
键α是双键时，R2是＝C(H)RA；
其中
RA是-CN、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)N(R3)(RC)、-C(ORB)(R3)(RC)、-C(NHRB)(R3)(RC)或-C(＝N-ORC)R3，其中
RB是氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-C1-6烷基-RB1、-C(O)R3或-S(O)2R3、-C(O)(CH2)1-4COOR、-C(O)CH(NH2)(RD)、--S(O)2OR3,-S(O)2N(R3)2、-CH2-OP(O)2(OR)2或-P(O)(OR3)2，其中
RB1是氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR或-N(R)C(O)N(R)2；
RD是氢、甲基、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、苄基、4-羟基苄基、-CH2(3-吲哚基)、-CH2SH、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH(CH3)OH、-(CH2)4-NH2、-(CH2)3-N(H)C(＝NH)NH2、-CH2(4-咪唑基)、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2CONH2、-CH2CH2CONH2；
每个R3独立为氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、芳基、杂芳基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-10元杂环基、芳基C1-6烷基-、杂芳基C1-6烷基-、C3-8环烷基C1-6烷基-、C3-8环烯基C1-6烷基-，或(3-10元杂环基)C1-6烷基-，
其中
所述烷基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-10元杂环基、C3-8环烷基C1-6烷基-、C3-8环烯基C1-6烷基-和(3-10元杂环基)C1-6烷基-各自任选独立地被一个＝R32基团取代，并且各自任选独立地被一个、两个、三个或四个R31基团取代；
所述芳基、杂芳基、芳基C1-6烷基-和杂芳基C1-6烷基-基团各自任选被一个、两个、三个或四个R31基团取代；
其中
每个R31独立为卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、-C1-6烷基-R33、C1-6卤代烷基、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR、-N(R)C(O)N(R)2，其中
R33是氰基、-OR、-N(R)2、-SR、-C(O)OR、-C(O)N(R)2、-C(O)R、-S(O)R、-S(O)OR、-S(O)N(R)2、-S(O)2R、-S(O)2OR、-S(O)2N(R)2、-OC(O)R、-OC(O)OR、-OC(O)N(R)2、-N(R)C(O)R、-N(R)C(O)OR或-N(R)C(O)N(R)2；
R32是＝O、＝S、＝N(R)、＝N(OR)、＝C(R34)2、＝(螺-C3-8环烷基)或＝(螺-(3-10元杂环基))，其中
每个R34独立为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基或3-10元杂环基；
或者两个R34与其所共同连接的原子共同形成单环C3-8环烷基或单环3-8元杂环基；
RC是氢或C1-6烷基；
和
每个R独立为氢或R10，其中
R10是C1-6烷基、C1-6卤代烷基、芳基、杂芳基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、3-10元杂环基、芳基C1-6烷基、杂芳基C1-6烷基-、C3-8环烷基C1-6烷基-、C3-8环烯基C1-6烷基-或(3-10元杂环基)C1-6烷基-，每个R10任选被一个、两个、三个或四个基团取代，所述基团各自独立为卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-OR11、-N(R11)2、-SR11、-C(O)OR11、-C(O)N(R11)2、-C(O)R11、-S(O)R11、-S(O)OR11、-S(O)N(R11)2、-S(O)2R11、-S(O)2OR11、-S(O)2N(R11)2、-OC(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)N(R11)2、-N(R11)C(O)R11、-N(R11)C(O)OR11、-N(R11)C(O)N(R11)2，其中每个R11独立为氢或C1-6烷基。
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