[发明专利]苯基氨基甲酸酯化合物和含有其的预防或治疗记忆缺失相关疾病的组合物有效
申请号: | 201480015497.2 | 申请日: | 2014-03-12 |
公开(公告)号: | CN105164103B | 公开(公告)日: | 2019-12-06 |
发明(设计)人: | 崔溶文 | 申请(专利权)人: | 比皮艾思药物研发有限公司 |
主分类号: | C07C271/10 | 分类号: | C07C271/10;A61K31/166;A61P25/28;C07D211/46 |
代理公司: | 31266 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华<国际申请>=PCT/KR |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 氨基甲酸酯 化合物 含有 预防 治疗 记忆 缺失 相关 疾病 组合 | ||
1.一种下式(1)所示的化合物,或其药学上可接受的盐的用途:
其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自下组:氢,和卤素;
R6为H,且R7为
其中A1选自下组:氢、C1-C5烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基C1-C3烷基,和桥C6-C8二环烷基;
且R8为甲基;
其特征在于,用于制备预防或治疗痴呆的药物组合物。
2.如权利要求1所示的用途,其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自下组:氢、氯、氟和碘。
3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的化合物选自下组:
(1)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;
(5)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯;
(6)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-丙基氨基甲酸酯;
(7)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-异丙基氨基甲酸酯;
(8)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯;
(9)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环己基氨基甲酸酯;
(10)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-苄基氨基甲酸酯;
(11)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-二环[2,2,1]庚烷氨基甲酸酯;
(12)1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;
(13)1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;
(35)1-(2-氟苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;
(36)1-(2-碘苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;和
(38)1-(2,3-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯。
4.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述的化合物选自下组:
(1)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;
(5)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-甲基氨基甲酸酯;
(8)1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-N-环丙基氨基甲酸酯;
(12)1-(2,4-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;
(13)1-(2,6-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯;和
(38)1-(2,3-二氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯。
5.如权利要求1-4任一所述的用途,其中所述的化合物是消旋体,对映异构体,非对映异构体,对映异构体的混合物或非对映异构体的混合物的形式。
6.如权利要求1-4任一所述的用途,其中所述药学上可接受的盐是通过将化合物与无机酸、有机酸、碱金属或铵离子反应所产生的。
7.如权利要求1-4任一所述的用途,其中所述药学上可接受的盐是通过将化合物与氨基酸或磺酸反应所产生的。
8.如权利要求1所述的用途,其中所述的化合物为1-(2-氯苯基)-1-羟基丙基-2-氨基甲酸酯。
9.如权利要求1所述的用途,其中所述的痴呆为阿尔兹海默症。
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