[发明专利]作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的多取代芳族化合物

权利要求书

1.一种具有式(V)的结构的化合物：

或其药学上可接受的盐；

其中

L¹是-NH-；

L²是-C(O)-；

L⁵是键、或是被取代或未取代的C₁-C₄亚烷基；

R¹是氢、或是被取代的C₁-C₁₆烷基,其中用于所述R¹基团被取代的C₁-C₁₆烷基的取代基选自被取代或未取代的苯基和被取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基；

R²是被取代或未取代的C₁-C₁₆烷基、被取代的环丙基、被取代的杂环烷基、被取代或未取代的苯基、未取代的苯并二氧杂环己烯基、或是未取代的杂芳基，其中所述杂环烷基选自氧杂环己基和氧杂环丁基，所述杂芳基选自呋喃基和噻吩基；

R⁵为氢、被取代或未取代的C₁-C₁₆烷基、被取代或未取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、未取代的吗啉基、被取代或未取代的苯基、未取代的萘基、或是被取代或未取代的杂芳基，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基、吡啶基、哒嗪基和嘧啶基，前提是当L⁵是键时，R⁵是氢、或是被取代或未取代的C₁-C₁₆烷基；

其中用于被取代烷基或亚烷基的取代基选自被取代的或未取代的苯基、被取代的杂芳基、卤素、＝O、–OH、–CN、-OR’和–COOR’，其中所述杂芳基选自呋喃基、噻吩基和吡啶基，所述R’是氢或未取代的C₁-C₁₆烷基；

其中用于被取代的环烷基的取代基是未取代的C₁-C₁₆烷基；

其中用于被取代的杂环烷基的取代基是未取代的C₁-C₁₆烷基；

其中用于被取代苯基的取代基选自卤素、-NH₂、–OH、含有O或N作为杂原子的未取代的C₁-C₁₆杂烷基、未取代的吗啉基和被取代或未取代的C₁-C₁₆烷基；

其中用于被取代的杂芳基的取代基是卤素。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中L⁵是键，R⁵是氢,前提是所述化合物具有下式(VII)的结构：

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R²是被取代或未被取代的C₁-C₁₆烷基、被取代或未取代的环丙基、被取代或未取代的氧杂环己基、被取代或未取代的氧杂环丁基、被取代或未被取代的苯基、被取代或未取代的呋喃基、或是被取代或未取代的噻吩基。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R²是被取代或未取代的苯基、未取代的苯并二氧杂环己烯基、未取代的呋喃基或是未取代的噻吩基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中所述R²是未取代的噻吩基或未取代的呋喃基。

6.根据权利要求3所述的化合物，其中R²是被取代或未取代的C₁-C₁₆烷基、被取代的环丙基、被取代的氧杂环己基、或是被取代的氧杂环丁基。

7.根据权利要求6所述的化合物，其中R²是被取代的氧杂环己基、或是被取代的氧杂环丁基。

8.根据权利要求3所述的化合物，其中R²是未取代的苯并二氧杂环己烯基。