[发明专利]用于合成神经鞘磷脂和二氢神经鞘磷脂的方法有效
| 申请号： | 201480015700.6 | 申请日： | 2014-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN105051051B | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | D·C·奥尼丘;S·海克霍夫;B·奥斯瓦尔德;P·瑞伯曼恩;A·皮尔;M·冈赞勒兹;P·萦特 | 申请（专利权）人： | 萨瑞斯治疗控股公司 |
| 主分类号： | C07F9/10 | 分类号： | C07F9/10 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 合成 神经 磷脂 方法 | ||
1.一种用于合成N-棕榈酰-3-O-苯甲酰基-D-赤型-神经鞘磷脂的方法，其包括：
(a)使具有结构式的一当量化合物与0.6到1当量的四甲基乙二胺在甲苯中结合以形成反应混合物，并将所述反应混合物冷却至4-9℃，其中Ac为棕榈酰；
(b)使所述反应混合物与1到2当量的2-氯-2-氧-1,3,2-二氧磷杂环戊烷在乙腈中结合；(c)将所述反应混合物加热到22±10％℃并连续搅拌1-3小时，从而在反应混合物中产生具有结构式的化合物；
(d)向所述反应混合物中添加额外的乙腈并且将温度下降至-10到0℃；
(e)向所述反应混合物中添加40到60当量的三甲胺；
(f)将所述反应混合物加热至60-70℃，并且使所述具有结构式的化合物与三甲胺反应10到16小时，从而产生所述N-棕榈酰-3-O-苯甲酰基-D-赤型-神经鞘磷脂；
其中所述具有结构式的化合物未从反应混合物中分离。
2.一种用于合成N-棕榈酰-D-赤型-神经鞘磷脂的方法，其包括执行权利要求1所述的方法并在有效产生所述N-棕榈酰-D-赤型-神经鞘磷脂的条件下从所述的N-棕榈酰-3-O-苯甲酰基-D-赤型-神经鞘磷脂中去除苯甲酰基基团。
3.根据权利要求2所述的方法，其中去除苯甲酰基基团包括使所述N-棕榈酰-3-O-苯甲酰基-D-赤型-神经鞘磷脂与甲醇钠进行反应。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述的三甲胺以液态形式添加。
5.根据权利要求1所述的方法，其中所述的三甲胺以气态形式添加。
6.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的方法，其中所述的方法以千克量级进行。
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