[发明专利]胆汁酸螯合剂的胃内滞留缓释口服剂型

权利要求书

1.一种用于治疗上消化道或咽喉疾病的缓释胆汁酸螯合剂至胃中的胃内滞留口服剂型，其中，所述剂型含有分散在聚合物基体中的胆汁酸螯合剂，其中，所述聚合物基体包括一种或多种亲水性聚合物，以便当吸收胃液时，所述剂型溶胀至足够的大小，以促使3小时或更长时间的胃内滞留，其中，通过聚合物基体的侵蚀，所述胆汁酸螯合剂从剂型中的释放维持至少3小时的一段时间。

2.根据权利要求1所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胃内滞留口服剂型为片剂。

3.根据权利要求1所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胆汁酸螯合剂选自消胆胺、考来维仑、盐酸考来维仑、考来替泊或司维拉姆。

4.根据权利要求3所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胆汁酸螯合剂选自考来维仑或者盐酸考来维仑。

5.根据权利要求3所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胆汁酸螯合剂为司维拉姆。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胃内滞留口服剂型在胃内滞留至少3小时。

7.根据权利要求6所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胃内滞留口服剂型在胃内滞留至少6小时。

8.根据权利要求7所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胃内滞留口服剂型在胃内滞留至少7小时。

9.根据权利要求8所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胃内滞留口服剂型在胃内滞留至少8小时。

10.根据权利要求9所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胃内滞留口服剂型在胃内滞留至少10小时。

11.根据权利要求10所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述胃内滞留口服剂型在胃内滞留至少12小时。

12.根据权利要求1-11中任意一项所述的胃内滞留口服剂型，其中，在药物释放期期间，所述聚合物基体发生侵蚀，其中，所述药物释放期至少为3小时。

13.根据权利要求12所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述药物释放期至少为6小时。

14.根据权利要求13所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述药物释放期至少为8小时。

15.根据权利要求14所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述药物释放期至少为10小时。

16.根据权利要求15所述的胃内滞留口服剂型，其中，所述药物释放期至少为12小时。

17.根据权利要求16所述的胃内滞留口服剂型，其中，在开始于药物开始释放后的时期期间，所述聚合物基体在胃中发生侵蚀。

18.根据权利要求1-17中任意一项所述的胃内滞留口服剂型，其中，使用具有片剂放置于沉降器中的USPII型(桨法)装置，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，4小时后，体外测定的药物释放率不超过已经从剂型中释放的药物的40％。

19.根据权利要求1-18中任意一项所述的胃内滞留口服剂型，其中，使用具有片剂放置于沉降器中的USPII型(桨法)装置，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，10小时后，体外测定的药物释放率在已经从剂型中释放的药物的30-100％之间。

20.根据权利要求19所述的胃内滞留口服剂型，其中，使用具有片剂放置于沉降器中的USPII型(桨法)装置，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，10小时后，体外测定的药物释放率在已经从剂型中释放的药物的50-85％之间。

21.根据权利要求20所述的胃内滞留口服剂型，其中，使用具有片剂放置于沉降器中的USPII型(桨法)装置，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，10小时后，体外测定的药物释放率在已经从剂型中释放的药物的60-85％之间。

22.根据权利要求21所述的胃内滞留口服剂型，其中，使用具有片剂放置于沉降器中的USPII型(桨法)装置，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，10小时后，体外测定的药物释放率在已经从剂型中释放的药物的65-85％之间。