[发明专利]雄激素受体调节剂及其用途

权利要求书

1.一种式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其在治疗男性人类患者中转移性去势难治性前列腺癌、非转移性去势难治性前列腺癌、转移性去势敏感性前列腺癌、非转移性去势敏感性前列腺癌或高风险局部化的前列腺癌的方法中使用，所述方法包括向需要此类治疗的人类男性患者口服施用式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

(I)

其中所述式（I）的化合物，或其制药可接受的盐以30mg/天至480mg/天的剂量施用，并且其中依维莫司以5mg/天至20mg/天的剂量施用。

2.根据权利要求1所述的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其中所述式（I）的化合物或其制药可接受的盐以240mg/天的剂量施用。

3.根据权利要求1所述的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其在治疗转移性去势难治性前列腺癌、转移性去势敏感性前列腺癌或高风险局部化的前列腺癌的方法中使用。

4.根据权利要求1所述的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其还包括使用治疗有效量的醋酸亮丙瑞林、醋酸戈舍瑞林、地加瑞克、ozarelix、ABT-620、TAK-385、EP-100或KLH-2109。

5.根据权利要求1所述的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其在治疗非转移性去势难治性前列腺癌、或非转移性去势敏感性前列腺癌的方法中使用。

6.根据权利要求5所述的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其还包括使用治疗有效量的醋酸亮丙瑞林、醋酸戈舍瑞林、地加瑞克、ozarelix、ABT-620、TAK-385、EP-100或KLH-2109。

7.根据权利要求4的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其中所述方法还包括给予醋酸亮丙瑞林。

8.根据权利要求7的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其中所述醋酸亮丙瑞林以每4周7.5mg、或每3个月22.5mg、或每4个月30mg、或每6个月45mg的剂量，以储存注射方式施用。

9.根据权利要求4的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其中所述方法还包括给予醋酸戈舍瑞林。

10.根据权利要求9的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其中所述醋酸戈舍瑞林以每4周3.6mg或每12周10.8mg的剂量以皮下植入物形式施用。

11.根据权利要求1-10中任一项的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其中所述依维莫司以5mg/天至20mg/天的剂量施用。

12.根据权利要求1-10中任一项的式（I）的化合物或其制药可接受的盐与依维莫司的组合物，其中所述依维莫司以5mg/天至10mg/天的剂量施用。

13.一种药物组合物，所述组合物呈软凝胶胶囊的形式并包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的非水性、基于脂质的溶液和依维莫司

(I)。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的所述非水性、基于脂质的溶液包含：所述式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、维生素E d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸盐NF、聚乙二醇400 NF/EP、甘油单癸酰基癸酸酯EP和癸酰基己酰聚乙二醇甘油酯EP/NF

(I)。