[发明专利]取代的噻吩并吡啶和其药物用途在审
| 申请号： | 201480016004.7 | 申请日： | 2014-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN105189518A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | G.克乔;F.皮勒;U.卡拉尔;L.沃特曼;P.利瑙;D.科泽蒙德;D.聚尔茨勒;A.赫格巴特 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;C07D519/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周铁;石克虎 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 噻吩 吡啶 药物 用途 | ||
1.通式(I)的化合物：
(I)
其中∶
R1a代表氢原子或选自下列的基团∶C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷氧基-；
R1b、R1c彼此独立地代表氢原子或甲基；
R2a、R2b、R2c彼此独立地代表氢原子或选自下列的基团∶C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、卤素-、羟基-、卤代-C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷氧基-、氰基-、-N(H)R5、-NR5R4；
R2d代表氢原子或选自下列的基团∶C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-、卤素-、羟基-、卤代-C1-C3-烷基-、卤代-C1-C3-烷氧基-、氰基-、-N(H)R5、-NR5R4；
R3代表氢原子或选自下列的基团∶
卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、叠氮基-、R5-O-、-C(=O)R5、-C(=O)O-R5、-OC(=O)-R5、-N(H)C(=O)R5、-N(R4)C(=O)R5、-N(H)C(=O)NR5R4、-N(R4)C(=O)NR5R4、-N(H)R5、-NR5R4、-C(=O)N(H)R5、-C(=O)NR5R4、R4-S-、R4-S(=O)-、R4-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R4、-N(R4)S(=O)R4、-S(=O)N(H)R5、-S(=O)NR5R4、-N(H)S(=O)2R4、-N(R4)S(=O)2R4、-S(=O)2N(H)R5、-S(=O)2NR5R4、-S(=O)(=NR5)R4、-S(=O)(=NR4)R5、-N=S(=O)(R5)R4、-O-P(=O)(OR8)2，或选自下列的基团：
C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C3-C7-环烷基-、-(CH2)q-(C3-C7-环烷基)、-(CH2)q-O-(C3-C7-环烷基)、C4-C7-环烯基-、-(CH2)q-(C4-C7-环烯基)、-(CH2)q-O-(C4-C7-环烯基)、3至10元杂环烷基-、-(CH2)q-(3至10元杂环烷基)、-(CH2)q-O-(3-至10-元杂环烷基)、4-至10-元杂环烯基-、-(CH2)q-(4-至10-元杂环烯基)、-(CH2)q-O-(4至10元杂环烯基)、芳基-、-(CH2)q-芳基、-(CH2)q-O-芳基、杂芳基-、-(CH2)q-杂芳基、-(CH2)q-O-杂芳基-，
所述C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C3-C7-环烷基-、-(CH2)q-(C3-C7-环烷基)、-(CH2)q-O-(C3-C7-环烷基)、C4-C7-环烯基-、-(CH2)q-(C4-C7-环烯基)、-(CH2)q-O-(C4-C7-环烯基)、3至10元杂环烷基-、-(CH2)q-(3至10元杂环烷基)、-(CH2)q-O-(3至10元杂环烷基)、4至10元杂环烯基-、-(CH2)q-(4至10元杂环烯基)、-(CH2)q-O-(4至10元杂环烯基)、芳基-、-(CH2)q-芳基、-(CH2)q-O-芳基、杂芳基-、-(CH2)q-杂芳基、-(CH2)q-O-杂芳基-任选被相同或不同的选自下列的取代基取代一或多次∶
卤素-、羟基-、氧代-(O=)、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R5-O-、-C(=O)R5、-C(=O)O-R5、-OC(=O)-R5、-N(H)C(=O)R5、-N(R4)C(=O)R5、-N(R4)C(=O)OR5、-N(H)C(=O)OR5、-N(H)C(=O)NR5R4、-N(R4)C(=O)NR5R4、-N(H)R5、-NR5R4、-C(=O)N(H)R5、-C(=O)NR5R4、R4-S-、R4-S(=O)-、R4-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R4、-N(R4)S(=O)R4、-S(=O)N(H)R5、-S(=O)NR5R4、-N(H)S(=O)2R4、-N(R4)S(=O)2R4、-S(=O)2N(H)R5、-S(=O)2NR5R4、-S(=O)(=NR5)R4、-S(=O)(=NR4)R5、-N=S(=O)(R5)R4，
或者
n=0，R1a和R3与它们相连接的碳原子一起代表C3-C7-环烷基-或3至10元杂环烷基-；
R4代表C1-C6-烷基-；
R5代表氢原子，或选自下列的基团∶
C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、C3-C7-环烷基-、-(CH2)q-(C3-C7-环烷基)、-(CH2)q-O-(C3-C7-环烷基)、C4-C7-环烯基-、-(CH2)q-(C4-C7-环烯基)、-(CH2)q-O-(C4-C7-环烯基)、C1-C6-烷氧基-、3至10元杂环烷基-、-(CH2)q-(3至10元杂环烷基)、-(CH2)q-O-(3至10元杂环烷基)、4至10元杂环烯基-、-(CH2)q-(4至10元杂环烯基)、-(CH2)q-O-(4至10元杂环烯基)、芳基-、-(CH2)q-芳基、-(CH2)q-O-芳基、杂芳基-、-(CH2)q-杂芳基、-(CH2)q-O-杂芳基；
所述基团任选被相同或不同的选自下列的取代基取代一或多次∶
卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R6-O-、-C(=O)R6、-C(=O)O-R6、-OC(=O)-R6、-N(H)C(=O)R6、-N(R6)C(=O)R7、-N(H)C(=O)OR6、-N(R6)C(=O)OR7、-N(H)C(=O)NR6R7、-N(R4)C(=O)NR6R7、-N(H)R6、-NR6R7、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)NR6R7、R6-S-、R6-S(=O)-、R6-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R6、-N(R4)S(=O)R6、-S(=O)N(H)R6、-S(=O)NR6R7、-N(H)S(=O)2R6、-N(R4)S(=O)2R6、-S(=O)2N(H)R6、-S(=O)2NR6R7、-S(=O)(=NR6)R7、-S(=O)(=NR6)R7、-N=S(=O)(R6)R7；
或者
N(R4)R5一起代表3至10元杂环烷基-；
其中，所述3至10元杂环烷基-任选被C1-C3-烷基-取代一或两次；
R6代表氢原子或C1-C6-烷基-或C3-C7-环烷基-；
R7代表氢原子或C1-C6-烷基-或C3-C7-环烷基-；
或者
NR6R7一起代表3至10元杂环烷基-或4至10元杂环烯基-；
R8代表苯基；
n代表0或1的整数；
q代表整数1、2或3；
或其互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物。
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