[发明专利]吡啶基吡唑并喹啉化合物有效
| 申请号： | 201480016592.4 | 申请日： | 2014-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN105189496B | 公开（公告）日： | 2017-03-29 |
| 发明（设计）人： | 乘岭吉彦;佐藤信明;石原祐树;武田邦稔 | 申请（专利权）人： | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4745;A61P25/28;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人： | 杨宏军,王大方 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 吡唑 喹啉 化合物 | ||
1.一种由式(I)表示的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中R1是一个由以下式表示的基团：
一个由以下式表示的基团：
或一个由以下式表示的基团：
并且R2是一个3-甲基四氢-2H-吡喃-4-基或4-甲氧基环己基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中该化合物由式(II)表示：
其中R3是一个由以下式表示的基团：
或一个由以下式表示的基团：
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中该化合物由式(III)表示：
其中R2是一个3-甲基四氢-2H-吡喃-4-基或4-甲氧基环己基。
4.(-)-7-(6-甲氧基-2,4-二甲基吡啶-3-基)-1-((3R*,4R*)-3-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮((-)-顺式)或其药学上可接受的盐：
5.(-)-7-(6-甲氧基-2,4-二甲基吡啶-3-基)-1-((3R*,4S*)-3-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮((-)-反式)或其药学上可接受的盐：
6.(-)-7-(2-甲氧基-4,6-二甲基吡啶-3-基)-1-((3R*,4S*)-3-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮((-)-反式)或其药学上可接受的盐：
7.(-)-7-(2-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-4-基)-1-((3R*,4R*)-3-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮((-)-顺式)或其药学上可接受的盐：
8.7-(2-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-4-基)-1-(反式-4-甲氧基环己基)-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉-4(5H)-酮或其药学上可接受的盐：
9.一种药物组合物，包含根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐作为一种活性成分。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，该药物组合物是一种PDE9抑制剂。
11.根据权利要求9所述的药物组合物，用于提高脑内cGMP浓度。
12.一种在阿尔茨海默病中改善认知功能障碍的药剂，该药剂包含根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐。
13.一种在阿尔茨海默病中改善认知功能障碍的方法，该方法包括将根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐给予一位患者。
14.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，用于在阿尔茨海默病中改善认知功能障碍。
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