[发明专利]含半氟碳化合物的造影剂

说明书

本发明涉及一种水性乳液，所述水性乳液包括：(a)通式(I)所示的半氟化化合物：CF₃‑(CF₂)_x‑(CH₂)_y‑CH₃ (I)。其中，x为一从1至8的整数，y为一从2至10的整数，(b)与所述半氟化化合物在20℃易混合的甘油三酯；及(c)乳化剂。

技术领域

本发明涉及一种由特定的半氟碳化合物、中链甘油三酯(MCT)和乳化剂组成的水性乳液，以及该乳液作为造影剂或者造影增强剂的使用。进一步地，本发明涉及所述乳液在使用磁共振成像(MRI,Magnetic Resonance Imaging)的炎症病理条件的诊断检测中的使用。

背景技术

炎症疾病是目前为止全世界范围内发病率和死亡率最重要的起因。虽然在许多情况下对于急性炎症疾病(主要由病原体引起)有有效的诊断和治疗方法，然而慢性炎症疾病的诊断是最难的，并且慢性炎症疾病的治疗仅限于对症措施。非侵入性成像方法，例如超声心动、计算机断层成像和核磁共振光谱，可以提供详细的解剖信息，从而成为评估器官功能的有用工具。然而，所提到的这些方法至今都不能以高空间分辨率明确地检测炎症过程。

在Arens等人的文章(Nature Biotechnology，2005年8月，第8期，第 23卷：983-987页)中描述了用于跟踪免疫细胞的方法。通过全氟-15-冠-5醚的磁共振成像，试图检测活体内表现出免疫相关性的细胞。他们使用在活体外通过氟-15-冠-5醚使其带电的树突状细胞，随后，将其注射入小鼠组织或静脉注射入小鼠体内，在活体内检查其成活率。专利文献WO 2005/072780 A2和WO 03/075747 A2也涉及到了类似的检查。在G.M.Lanza等人的文章 (Medica Mundi，2003年4月，第47期，第1卷：34-39页)中描述了用于靶向细胞的顺磁性纳米粒子的使用。在这种方法中，顺磁性纳米粒子被用于在¹H-磁共振成像中产生信号消光，而以¹⁹F标记的介质作为探针。

专利文献WO-A-2005/072780涉及在体外对离体细胞通过全氟化碳进行标记，其公开了在活体外以全氟化碳标记的离体细胞在注射后适合于研究有机体内的细胞迁移。

Oku,Naoto等人的文章(Biochimica et Biophysica Acta，1996年，第 1280卷：149-154页)涉及以用于研究“脂质体输送”的¹⁸F-标记的葡萄糖而带电的脂质体的使用。这些研究是通过PET(Positron Emission Computed Tomography，正电子发射型计算机断层显像)诊断进行的。

专利文献US 2009/0280055 A1中公开了通过成像方法进行诊断时全氟溴辛烷的使用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种方法，该方法可通过成像方法实现特定病理条件如炎症过程的可视化，并且从而实现感染区域的识别。

本发明的另一目的在于提供一种氟碳基诊断试剂，所述氟碳基诊断试剂用于心血管疾病的特异性诊断，特别是心血管系统的炎症过程的诊断，更具体地，心肌炎或炎症性心肌病的诊断。

本发明的又一目的在于提供生物相容性水包油型乳液，所述生物相容性水包油型乳液可用于磁共振波谱，并且即使在压力条件(如杀菌)下可稳定储存。

本发明的第一实施例为水性乳液，所述水性乳液包括：

(a)通式(I)的半氟化化合物：

CF₃-(CF₂)_x-(CH₂)_y-CH₃ (I)

其中，x为一从1至8的整数，y为一从2至10的整数；