[发明专利]用于治疗溃疡性结肠炎含磷脂酰胆碱的药物制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，其包含至少一种式(I)的磷脂酰胆碱产物，

其中R¹为具有12-24个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸的残基，且R²为具有12-24个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸的残基，并且其中所述磷脂酰胆碱产物(PC)含有以下量的脂肪酸：

55–72亚油酸

10–18棕榈酸

07–15油酸

02–08亚麻酸

02–08硬脂酸，

以及至少一种用于延迟释放所述磷脂酰胆碱产物(PC)的可药用的辅料，

其中，上述含量数值为占PC中脂肪酸总量的重量百分比，所述磷脂酰胆碱产物(PC)占制剂中所有脂质/磷脂成分的按重量计的至少94％,并且所述药物制剂中含有,基于所述制剂的所有脂质/磷脂成分,低于0.1％重量百分比的磷脂酰肌醇PI和磷脂酰乙醇胺PE。

2.根据权利要求1的药物制剂，包含至少一种式(I)的磷脂酰胆碱产物，其中：

R¹为具有14-20个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸的残基，且R²为具有14-20个碳原子的饱和或不饱和脂肪酸的残基，并且其中所述磷脂酰胆碱产物(PC)含有以下量的脂肪酸：

59–70亚油酸

12–17棕榈酸

07–15油酸

03–07亚麻酸

02–05硬脂酸

以及至少一种可药用的辅料，其中，上述含量数值为占PC中脂肪酸总量的重量百分比，所述药物制剂在肠道内释放至少50％按重量计的磷脂酰胆碱产物(PC)。

3.根据权利要求1或权利要求2的药物制剂，其中所述药物制剂包含至少一种式(I)的磷脂酰胆碱产物(PC)，其中按重量计超过78％的脂肪酸残基R¹和R²为具有18个碳原子的不饱和脂肪酸。

4.根据权利要求1或2的药物制剂，其中所述药物制剂包括包含所述磷脂酰胆碱产物(PC)和至少一层耐胃酸的肠溶性聚合物包衣的一或多个肠溶性包衣丸剂、一或多个肠溶性包衣胶囊、一或多个肠溶性包衣颗粒或一或多个肠溶性包衣片剂。

5.根据权利要求1或2的药物制剂，其中肠溶性聚合物包衣和磷脂酰胆碱产物(PC)的重量比为3:1-1:3，并且其中所述PC为多单元剂型。

6.根据权利要求1或2的药物制剂，其包括具有10-500微米厚度的肠溶性聚合物包衣的一或多个肠溶性包衣丸剂或一或多个肠溶性包衣胶囊或一或多个肠溶性包衣颗粒或一或多个肠溶性包衣片剂。

7.根据权利要求1或2的药物制剂，包含肠溶性聚合物包衣保护的所述磷脂酰胆碱产物(PC)，所述肠溶性聚合物包衣耐胃酸pH 1至少120分钟，但能在pH 5.5以上时在120分钟内从所述制剂中释放至少80％的所述磷脂酰胆碱产物(PC)。

8.根据权利要求1或2的药物制剂，包含至少一层包衣，其具有选自丙烯酸、甲基丙烯酸、丙烯酸酯类和甲基丙烯酸酯类的均聚物和共聚物的组的至少一种肠溶性聚合物。

9.根据权利要求1或2的药物制剂，包含20％-30％以重量计的式(I)的磷脂酰胆碱产物(PC)和70％-80％以重量计的辅料。

10.根据权利要求1或2的药物制剂，具有长期稳定性，其特征在于在冷藏库5℃±3℃下保存36个月后量为，相对于标称值，至少95％按重量计的分析级PC和相对于PC不足5％按重量计的溶血性-PC。

11.根据权利要求1或2的药物制剂的制备过程，包括下述步骤：制备包含至少一种式(I)的磷脂酰胆碱(PC)的一或多个丸剂或一或多个胶囊或一或多个颗粒或一或多个片剂，以及随后给所述一或多个丸剂或一或多个胶囊或一或多个颗粒或一或多个片剂提供至少一种肠溶性聚合物的至少一层包衣。