[发明专利]取代联芳基化合物在审
申请号: | 201480018212.0 | 申请日: | 2014-03-28 |
公开(公告)号: | CN105308023A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | 柴川信彦;米田健治;胜部哲嗣;神田智子;伊藤幸治;山本喜代志;岩濑德明;牛山茂 | 申请(专利权)人: | 宇部兴产株式会社 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;A61K31/4436;A61K31/444;A61P11/00;A61P43/00;C07D409/12 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军;牛蔚然 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳基化 | ||
1.通式(I)表示的取代联芳基化合物或其药理学上容许的盐,
式(I)中,
R1表示可以被保护的羧基,
W表示氮原子或-CH=基,
R2表示乙氧基、1-丙烯基或1-丙炔基,
Z表示苯基、3-氟苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。
2.如权利要求1所述的取代联芳基化合物或其药理学上容许的盐,其中,R1表示羧基或C1-C6烷氧基羰基。
3.如权利要求1所述的取代联芳基化合物或其药理学上容许的盐,其中,R1表示羧基、乙氧基羰基、异丙氧基羰基或己氧基羰基。
4.如权利要求1所述的取代联芳基化合物或其药理学上容许的盐,其中,
R1表示羧基、乙氧基羰基、异丙氧基羰基或己氧基羰基,
W表示氮原子或-CH=基,
R2表示1-丙烯基或1-丙炔基,
Z表示苯基、3-氟苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、噻吩-2-基或噻吩-3-基。
5.如权利要求1所述的取代联芳基化合物或其药理学上容许的盐,所述取代联芳基化合物为:
(6-{[3’-(1-丙烯基)联苯-4-基甲基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、
(6-{[3’-(1-丙烯基)联苯-4-基甲基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、
{6-[(3’-乙氧基联苯-4-基甲基)(吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、
{6-[(3’-乙氧基联苯-4-基甲基)(吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸己酯、
{6-[(3’-乙氧基联苯-4-基甲基)(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、
{6-[(苯磺酰基)(3’-乙氧基联苯-4-基甲基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、
{6-[(3’-乙氧基联苯-4-基甲基)(噻吩-2-基磺酰基)氨基甲基]吡啶-2-基氨基}乙酸、
(6-{[4-(6-乙氧基吡啶-2-基)苄基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](噻吩-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](噻吩-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、
(6-{(苯磺酰基)[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、
(6-{(苯磺酰基)[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](噻吩-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸乙酯、
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](噻吩-3-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、
(6-{(3-氟苯磺酰基)[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基]氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸、或
(6-{[3’-(1-丙炔基)联苯-4-基甲基](吡啶-2-基磺酰基)氨基甲基}吡啶-2-基氨基)乙酸异丙酯。
6.一种医药组合物,其含有权利要求1~5中任一项所述的取代联芳基化合物或其药理学上容许的盐作为有效成分。
7.如权利要求6所述的医药组合物,用于预防或治疗间质性肺炎及/或肺纤维化。
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