[发明专利]联芳基-丙酸衍生物及其作为药物的用途有效
申请号: | 201480018444.6 | 申请日: | 2014-03-26 |
公开(公告)号: | CN105051038B | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | S·鲁夫;T·萨多夫斯基;K·沃思;H·斯克勒德;C·布宁;C·卡卢斯;H·斯特罗贝尔;H·韦兰 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;C07D263/32;C07D271/10;C07D277/30;A61K31/426;A61P9/00;A61P11/08;A61P19/02;A61P23/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 史悦 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联芳基 丙酸 衍生物 及其 作为 药物 用途 | ||
1.呈任意立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物的式I化合物或其生理学上可接受的盐:
其中含义为:
X为S或O;
D为N或-C(R3)=;
R为H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基;
R1为H、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-亚烷基-(C3-C8)-环烷基;其中烷基任选被一个或多个F原子取代;
R3为H、甲基或乙基;
R2为氢或(C1-C6-)-烷基;
E1为N或-C(R4)=;
E2为N或-C(R5)=;
E3为N或-C(R6)=;
E4为N或-C(R7)=;其中E1、E2、E3或E4均不为N或它们中的一个为N;
R4为H或O-(C1-C6)-烷基;
R5为H、F、Cl、CF3、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-环烷基;
R6为H或-O-CH2-苯基;
R7为H;
G1为N或-C(R8)=;
G2为N或-C(R9)=;
G3为N或-C(R10)=;
G4为N或-C(R11)=;其中G1、G2、G3或G4均不为N或它们中的一个为N;
或G3和G4为-C(R10)=和-C(R11)=,其中R10和R11形成4至7元饱和碳环或杂环,所述杂环具有一个或两个氧原子;其任选被(C1-C3)-烷基单或二取代;
R8为H、F、Cl、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3或OCF3;
R9为H、F、Cl、OH、O-(C1-C6)-烷基、CH2OH、CO-NH2、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3或OCF3;
R10为H、F、Cl、OH、(C1-C6)-烷基、CH2OH、CO-O-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、CN、O-(C1-C6)-烷基、CF3、CH2-CN、C(CH3)2-CN、(C1-C6)-烷基-OH、-O-(C1-C6)-烷基-OH、-O-CH2-CO-(C1-C6)-烷基或OCF3;
R11为H、F、Cl、OH、O-(C1-C6)-烷基、CH2OH、CO-(C1-C6)-甲基、CO-N(R20R21)、CO-O-(C1-C6)-烷基、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基或OCF3;其中R20和R21彼此独立地为H或(C1-C3)-烷基或与它们所连接的氮一起形成5或6元饱和环。
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