[发明专利]螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途有效
| 申请号： | 201480018643.7 | 申请日： | 2014-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN105408336B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | J·A·洛维三世;M·A·可汗 | 申请（专利权）人： | 阿普廷伊克斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;A61K31/40;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 配制物 可接受 内酰胺 递送 抑郁 可用 静脉 涵盖 疾病 治疗 | ||
1.一种由式I表示的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
Rb选自由以下组成的组：H、卤素、羟基、氰基和C1-C6烷基；
R1为H或C1-C6烷基；
R2为H或C1-C6烷基；
R3选自由以下组成的组：H、C1-C6烷基、–C(O)OR31和–C(O)R32；
R31选自由以下组成的组：C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C10环烷基，其中所述C3-C10环烷基任选地被1-3个独立地选择的C1-C3烷基取代；-CH2-C3-C10环烷基，其中所述C3-C10环烷基任选地被1-3个独立地选择的C1-C3烷基取代；-CH2-苯基，其中所述苯基任选地被独立地选自以下各项的1-2个取代基取代：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、硝基、卤代、SO2Me、氰基和-OC(O)CH3；以及-CH2-吡啶基；
R32选自由以下组成的组：H；C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；苯基，其中所述苯基任选地被独立地选自以下的1-2个取代基取代：C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、硝基、卤代、SO2Me、氰基以及-OC(O)CH3；以及吡啶基；
R4为H或C1-C6烷基；
R5为X或–C1-C6亚烷基-X，其中X选自由以下组成的组：
(i)包含5至6个环原子的杂芳基，其中所述环原子中的1个、2个或3个独立地选自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S组成的组；以及
(ii)包含3至6个环原子的杂环基，其中所述环原子中的1个、2个或3个独立地选自由N、NH、N(C1-C3烷基)、O和S组成的组；其中R5任选地被取代；以及
R6选自由以下组成的组：H、卤素、羟基、氰基、-O-C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R1为H。
3.如权利要求1所述的化合物，其中R2为H。
4.如权利要求1所述的化合物，其中R3为H。
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