[发明专利]可用作αvβ6整联蛋白拮抗剂的萘啶衍生物有效
申请号: | 201480018839.6 | 申请日: | 2014-03-26 |
公开(公告)号: | CN105189499A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | N.A.安德森;B.J.法隆;J.M.普里查德 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克知识产权开发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P11/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 翟建伟;徐厚才 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 sub 蛋白 拮抗剂 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其盐
其中
R1代表氢原子、甲基或乙基
R2代表氢原子或氟原子
R3代表氢原子、甲基或乙基。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表甲基,R2代表氢原子且R3代表甲基。
3.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表甲基,R2代表氢原子且R3代表氢原子。
4.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表甲基,R2代表氟基团且R3代表甲基。
5.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表氢原子,R2代表氢原子且R3代表氢原子。
6.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表乙基,R2代表氢原子且R3代表甲基。
7.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表乙基,R2代表氢原子且R3代表乙基。
8.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表氢原子,R2代表氢原子且R3代表甲基。
9.式(I)的化合物:
其中
R1代表氢原子、甲基或乙基
R2代表氢原子或氟原子
R3代表氢原子、甲基或乙基。
10.根据权利要求9的化合物,其选自:
3-(3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;
3-(3-(5-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;
3-(3-(5-乙基-3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;
3-(3-(1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;
3-(3-(3,5-二乙基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;
3-(3-(4-氟-3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;
3-(3-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸。
11.根据权利要求1的化合物,其为:
3-(3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸:
。
12.根据权利要求1的化合物,其为(S)-3-(3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸
。
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