[发明专利]可用作αvβ6整联蛋白拮抗剂的萘啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201480018839.6 申请日: 2014-03-26
公开(公告)号: CN105189499A 公开(公告)日: 2015-12-23
发明(设计)人: N.A.安德森;B.J.法隆;J.M.普里查德 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权开发有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375;A61P11/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 翟建伟;徐厚才
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 用作 sub 蛋白 拮抗剂 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其盐

其中

R1代表氢原子、甲基或乙基

R2代表氢原子或氟原子

R3代表氢原子、甲基或乙基。

2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表甲基,R2代表氢原子且R3代表甲基。

3.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表甲基,R2代表氢原子且R3代表氢原子。

4.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表甲基,R2代表氟基团且R3代表甲基。

5.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表氢原子,R2代表氢原子且R3代表氢原子。

6.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表乙基,R2代表氢原子且R3代表甲基。

7.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表乙基,R2代表氢原子且R3代表乙基。

8.根据权利要求1的化合物或其盐,其中R1代表氢原子,R2代表氢原子且R3代表甲基。

9.式(I)的化合物:

其中

R1代表氢原子、甲基或乙基

R2代表氢原子或氟原子

R3代表氢原子、甲基或乙基。

10.根据权利要求9的化合物,其选自:

3-(3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;

3-(3-(5-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;

3-(3-(5-乙基-3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;

3-(3-(1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;

3-(3-(3,5-二乙基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;

3-(3-(4-氟-3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸;

3-(3-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸。

11.根据权利要求1的化合物,其为:

3-(3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸:

12.根据权利要求1的化合物,其为(S)-3-(3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-4-((R)-3-(2-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)乙基)吡咯烷-1-基)丁酸

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