[发明专利]作为毒蕈碱M4受体激动剂的哌啶-1-基羧酸酯和氮杂卓-1-基羧酸酯无效
| 申请号： | 201480018918.7 | 申请日： | 2014-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN105189482A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | 戴维·利弗莫尔;凯瑟琳·怀特;米莱斯·康格里夫;加尔斯·布朗;迈克尔·奥布赖恩 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4545;A61K31/506;A61K31/55;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 浦彩华;武晨燕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 毒蕈 m4 受体 激动剂 哌啶 羧酸 氮杂卓 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
其中
m、p和q各自独立地表示0或1；
n表示整数1或2；
R1是选自氢、氟、氰基、羟基、氨基以及C1-C9非芳香族烃基，该C1-C9非芳香族烃基任选地被从一至六个氟原子取代并且其中该烃基中的一个、两个或三个碳原子可以任选地被独立地选自氮、氧和硫中的一个、两个或三个杂原子替代；
R2是氢或C1-C6非芳香族烃基，该C1-C6非芳香族烃基任选地被从一至六个氟原子取代并且其中该烃基中的一个、两个或三个碳原子可以任选地被独立地选自氮、氧和硫中的一个、两个或三个杂原子替代；
R3表示含有1、2、3或4个环杂原子的5元或6元单环芳香族杂环基团，这些环杂原子独立地选自氮、氧和硫，该杂环基团可以任选地被选自以下各项的至少一个取代基取代：卤素、氰基、氧代基、-NR4R5、-C(O)NR6R7、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、-R8、-OCH2R8、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基以及C1-C6烷基，该烷基取代基本身任选地被选自以下各项的至少一个取代基取代：氰基、-C(O)NR9R10、C1-C6烷氧基以及-NHC(O)R11，或
R3表示具有化学式(II)的基团
其中X表示键、C(O)、C(O)O、C(O)NR13或SO2，并且R12表示C1-C6烷基基团或3元至10元饱和的或不饱和的碳环或杂环的环系统，其中每一个可以任选地被选自以下各项的至少一个取代基取代：卤素、羟基、氰基、氧代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基、-N(R14)2、-CON(R15)2、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基以及C3-C6环烷基甲基；
R4、R5、R6和R7各自独立地表示氢原子、C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷基甲基；
R8表示任选地含有1、2、3或4个环杂原子的5元或6元单环芳香族基团，这些环杂原子独立地选自氮、氧和硫，该芳香族基团任选地被选自卤素和C1-C6烷基的至少一个取代基取代；
R9、R10和R11各自独立地表示氢原子、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；并且
R13、R14和R15各自独立地表示氢原子或C1-C6烷基基团；
但不包括以下化合物：
(1)4-(4-异丁基-[1,2,3]三唑-1-基)-[1,4']联哌啶基-1'-羧酸乙酯、
(2)4-(4-苯基-1H-吡唑-3-基)-[1,4']联哌啶基-1'-羧酸乙酯，以及
(3)4-(3-氨基吡啶-2-基)-[1,4'-联哌啶]-1'-羧酸甲酯。
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