[发明专利]吡唑衍生物有效
| 申请号： | 201480018955.8 | 申请日： | 2014-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN105189476B | 公开（公告）日： | 2017-07-07 |
| 发明（设计）人： | 河名旭;金泽亲志;寺正行;高桥良昌;今关真理子;高桥洋之;田野仓章 | 申请（专利权）人： | 帝人制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/5377;A61P1/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/08;A61P13/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 张桂霞,吕彩霞 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 衍生物 | ||
1.式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐：
式中，
A表示苯基，在此，苯基为无取代，或者相同或彼此不同、可被选自卤原子、碳原子数1～6的烷基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数1～6的卤代烷基、苯基、-O-R2、和-O-碳原子数1～6的卤代烷基的1～3个的基团Q取代，
X、和Z表示CH，且Y表示氮原子，
R表示氢原子，
R1表示氢原子，以及
R2表示氢原子或碳原子数1～6的烷基。
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，A为无取代。
3.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，A为相同或彼此不同、可被选自卤原子、甲基和甲氧基的1～3个的基团Q取代。
4.选自以下(1)～(46)的任一种化合物或其药学上可接受的盐：
(1) 1-(4-氰基-5-苯基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酸，
(2) 1-[4-氰基-5-(4-甲氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(3) 1-[4-氰基-5-(2-乙氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(4) 1-[4-氰基-5-(2-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(5) 1-[4-氰基-5-(2-氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(6) 1-[4-氰基-5-(2-氯苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(7) 1-[4-氰基-5-(2-甲氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(8) 1-{4-氰基-5-[2-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(9) 1-{4-氰基-5-[2-(三氟甲氧基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(10) 1-[4-氰基-5-(3-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(11) 1-[4-氰基-5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(12) 1-[4-氰基-5-(3-氯苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(13) 1-[4-氰基-5-(3-甲氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(14) 1-[4-氰基-5-(4-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(15) 1-[4-氰基-5-(4-氯苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(16) 1-[4-氰基-5-(4-羟基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(17) 1-[4-氰基-5-(2-乙氧基-6-氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(18) 1-[4-氰基-5-(2-氟-6-甲氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(19) 1-[4-氰基-5-(2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(20) 1-[4-氰基-5-(2,3-二氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(21) 1-[4-氰基-5-(4-氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(22) 1-[4-氰基-5-(3-乙氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(23) 1-[4-氰基-5-(3-丙氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(24) 1-[4-氰基-5-(2,4-二氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(25) 1-[4-氰基-5-(2-氟-4-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(26) 1-[4-氰基-5-(2-氟-5-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(27) 1-[4-氰基-5-(2,5-二氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(28) 1-[4-氰基-5-(2-氟-3-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(29) 1-[4-氰基-5-(4-氟-3-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(30) 1-[4-氰基-5-(2,3-二甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(31) 1-[4-氰基-5-(3-氟-4-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(32) 1-[4-氰基-5-(3-氯-4-氟苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(33) 1-{4-氰基-5-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(34) 1-{4-氰基-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(35) 1-{4-氰基-5-[3-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(36) 1-{4-氰基-5-[3-(二氟甲氧基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(37) 1-{4-氰基-5-[4-(丙烷-2-基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(38) 1-{4-氰基-5-[3-(丙烷-2-基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，
(39) 1-[4-氰基-5-(4-氟-2-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(40) 1-[4-氰基-5-(4-氟-2-甲氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(41) 1-[4-氰基-5-(4-氯-3-甲基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(42) 1-[4-氰基-5-(4-丙烷-2-基氧基)苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(43) 1-[5-(4-叔丁基苯基)-4-氰基吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(44) 1-[4-氰基-5-(4-苯氧基苯基)吡啶-2-基]-1H-吡唑-4-甲酸，
(45) 1-{4-氰基-5-[4-(甲氧基甲基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸，以及
(46) 1-{4-氰基-5-[3-(2-甲基丙氧基)苯基]吡啶-2-基}-1H-吡唑-4-甲酸。
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