[发明专利]用于治疗癌症、神经障碍和纤维化病症的脂类呋喃、吡咯和噻吩化合物在审

专利信息
申请号: 201480019528.1 申请日: 2014-03-28
公开(公告)号: CN105209037A 公开(公告)日: 2015-12-30
发明(设计)人: R·哈伯 申请(专利权)人: 雅沃科学有限责任公司
主分类号: A61K31/341 分类号: A61K31/341;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国爱*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 神经 障碍 纤维化 病症 呋喃 吡咯 噻吩 化合物
【权利要求书】:

1.一种用于治疗宿主中的癌症的方法,其包括向有需要的宿主施用有效量的式I、II或III的化合物:

其中:

每个Z独立地是O、S或NR5

其中R1、R2、R3和R4是相同或不同的,分别代表氢原子,C1-C35烷基基团;C1-C35烯基基团;或C1-C35炔基基团;所述烷基、烯基和炔基基团任选地被一个或多个卤素取代和/或被一个或多个选自以下的官能团取代:环氧基、羟基(--OH)、硫醇(--SH)、醚(OR5)、伯胺(--NH2)、仲胺(--NHR5)、叔胺(--NR5R6)、醛(--CHO)、酮(--COR5)、乙酰基(--O--CO--R5)官能团,其中R5和R6分别代表氢原子、C1-C35烷基基团、C1-C35烯基基团或C1-C35炔基基团;和,

其中所述式I、II或III的化合物具有大于98%的纯度。

2.如权利要求1所述的方法,其中R1、R2、R3或R4是具有包含C10-C22的碳链的烷基基团、烯基基团或炔基基团。

3.如权利要求1所述的方法,其中R1、R2、R3或R4是具有包含C13-C17的碳链的烷基基团、烯基基团或炔基基团。

4.如权利要求1至3中的任一项所述的方法,其中R5或R6是具有包含C10-C22的碳链的烷基基团、烯基基团或炔基基团。

5.如权利要求1至3中的任一项所述的方法,其中R5或R6是具有包含C13-C17的碳链的烷基基团、烯基基团或炔基基团。

6.如权利要求1所述的方法,其中所述化合物是:

其中:

Z独立地是O、S、NR5

R1=R2=R3=H;

R4是任选地如上文所定义被取代的包含两个或更多个双键的C9-C20烷基链。

7.如权利要求1所述的方法,其中所述化合物是:

其中:

R1是任选地如上文所定义被取代的包含两个或更多个双键的C9-C20烷基链。

8.如权利要求1所述的方法,其中所述化合物是:

9.如权利要求1至8中的任一项所述的方法,其中所述癌症是实体肿瘤。

10.如权利要求1至9中的任一项所述的方法,其中所述实体肿瘤是乳腺癌。

11.如权利要求1至10中的任一项所述的方法,其中所述乳腺癌是侵袭性乳腺癌。

12.如权利要求1至9中的任一项所述的方法,其中所述实体肿瘤是肺癌。

13.如权利要求1至9中的任一项所述的方法,其中所述实体肿瘤是结肠癌。

14.如权利要求1至13中的任一项所述的方法,其中所述宿主是人类。

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