[发明专利]3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其制备方法、和包括其作为有效成分的用于预防和治疗代谢性疾病的药物组合物

权利要求书

1.一种由以下式1表示的化合物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐：

[式1]

在式1中，

是单键或双键；

A和E独立地是C或N；

n是0-1的整数；

X是单键或C_1-3直链或支化亚烷基；

R¹是-H或

R²是-H，或R²和R³可以形成苯基；

R³是-H，或R³和R²可以形成苯基，或R³和R^4A可以连同与其结合的原子一起形成苯基，在由R³和R^4A形成的苯基中，可以取代有甲氧基；

R^4A是-H、-OH、＝O、或R^4A和R³可以连同与其结合的原子一起形成苯基，在由R³和R^4A形成的苯基中，可以取代有甲氧基；

R^4B是不存在的或可以连同与其结合的原子和R^4A一起形成和

R⁵是-H。

2.根据权利要求1所述的由式1表示的化合物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐，其中所述由式1表示的化合物选自由以下化合物组成的组：

(1)3-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(2)L-赖氨酸3-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸酯；

(3)4-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(4)3-(4-(3-(4-氧代环己-1-烯基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(5)3-(4-(3-(4-羟基环己-1-烯基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(6)L-赖氨酸3-(4-(3-(4-羟基环己-1-烯基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸酯；

(7)(3S)-3-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(8)(3R)-3-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(9)L-赖氨酸(3S)-3-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸酯；

(10)L-赖氨酸(3R)-3-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸酯；

(11)(3S)-3-(4-(3-(1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸钠；

(12)3-(4-(4-((3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(13)3-(4-(3-环己烯基-4-((3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(14)3-(4-(4-((4-苯基-5,6-二氢吡啶-1(2H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(15)3-(4-(4-((4-苯基哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(16)3-(4-(4-((6-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(17)3-(4-(4-((4-苯基哌啶-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(18)3-(4-(4-((4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(19)3-(4-(4-((4-(4-(三氟甲基)苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(20)3-(4-(4-((4-(4-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(21)(S)-3-(4-(4-((3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(22)(S)-3-(4-(4-((4-(4-(三氟甲基)苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(23)(S)-3-(4-(4-((4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(24)(S)-3-(4-(4-((4-(4-(三氟甲基)苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸钾；

(25)(S)-3-(4-(4-((6-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(26)(S)-3-(4-(4-((4-苯基哌啶-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(27)(S)-3-(4-(4-(异吲哚啉-2-基甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(28)(S)-3-(4-(4-((4-苯基-5,6-二氢吡啶-1(2H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(29)(S)-3-(4-(4-((4-(4-(甲氧基甲氧基)苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(30)(S)-3-(4-(4-((4-(5-异丙基-1,2,4-噁二唑-3-基)哌啶-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(31)(S)-3-(4-(4-((4-(5-异丙基-1,2,4-噁二唑-3-基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(32)(S)-3-(4-(4-((4-(4-(甲基磺酰基)苯基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(33)(S)-3-(4-(4-((4-(4-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)苯基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(34)(3S)-3-(4-(4-(1-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(35)(S)-3-(4-(4-((4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(36)(S)-3-(4-(4-((4-(4-(3-(甲基磺酰基)丙氧基)苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(37)(S)-3-(4-(4-(异吲哚啉-2-基甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸钠；

(38)L-赖氨酸(S)-3-(4-(4-(异吲哚啉-2-基甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸酯；

(39)(S)-3-(4-(4-((4-(4-氟苯基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(40)(S)-3-(4-(4-((4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(41)(S)-3-(4-(4-((3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸钠；

(42)(S)-3-(4-(4-((3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸钾；

(43)(S)-3-(4-(4-((4-(苯并[d]噻唑-2-基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(44)(S)-3-(4-(4-((4-(5-丙基嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(45)(S)-3-(4-(4-((4-(5-氰基吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(46)(3S)-3-(4-(4-((3-苯基吡咯烷-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(47)(S)-3-(4-(4-((4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸钠；

(48)(S)-3-(4-(4-(2-(6-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(49)(S)-3-(4-(4-(2-(异吲哚啉-2-基)乙基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；

(50)(S)-3-(4-(4-(2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸；和

(51)(S)-3-(4-(4-((6-甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苄氧基)苯基)己-4-炔酸钠。