[发明专利]用于生物医学应用的维生素功能化的形成凝胶的嵌段共聚物有效
申请号: | 201480020000.6 | 申请日: | 2014-03-31 |
公开(公告)号: | CN105102501B | 公开(公告)日: | 2017-05-03 |
发明(设计)人: | J·L·海德里克;A·L·Z·李;V·W·L·恩格;杨义燕 | 申请(专利权)人: | 国际商业机器公司;新加坡科技研究局 |
主分类号: | C08G63/06 | 分类号: | C08G63/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 杨春刚,黄革生 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 生物医学 应用 维生素 功能 形成 凝胶 共聚物 | ||
1.药物组合物,其包含:
4wt.%至10wt.%的形成凝胶的嵌段共聚物;
溶剂;和
0.0001wt.%至10wt.%的药物;
其中
形成凝胶的嵌段共聚物具有根据式(1)的结构:
其中
d'是具有100至600的值的正数,
各K'是独立的二价连接基团,其选自O、NH、S及其组合,
各Pa是独立的单碳酸酯或聚碳酸酯链,其含有1个至10个载有维生素的亚单位,其中载有维生素的亚单位中的每一个包含碳酸酯骨架部分和连接至碳酸酯骨架部分的侧链,该侧链包含共价键合形式的维生素,
Za是第一末端基团,其选自氢以及含有1个至15个碳的基团,且
Zb是第二末端基团,其选自氢以及含有1个至15个碳的基团;
且其中
重量百分比(wt.%)基于药物组合物的总重,
该药物组合物是由溶剂中的嵌段共聚物的聚合物链的非共价相互作用形成的凝胶,且
所述药物包含于所述凝胶中。
2.权利要求1的药物组合物,其中各Pa主要由1至8个载有维生素的亚单位构成。
3.权利要求1的药物组合物,其中维生素选自维生素E化合物、维生素D化合物及其组合。
4.权利要求1的药物组合物,其中每一载有维生素的亚单位包含α-生育酚基团。
5.权利要求1的药物组合物,其中每一载有维生素的亚单位包含麦角钙化醇基团。
6.权利要求1的药物组合物,其中Za是氢且Zb是氢。
7.权利要求1的药物组合物,其中载有维生素的亚单位具有根据式(2)的结构:
其中
碳酸酯骨架原子被编号1-6,
Ld是单键或者含有1个至15个碳的二价连接基团,
V'是含有共价键合形式的维生素的基团,
各R'是独立的一价基团,其选自氢、卤素、甲基和乙基,
R”是一价基团,其选自氢和含有1-6个碳的烷基基团,
t是具有0-2的值的正整数,
t'是具有0-2的值的正整数,且
t和t'不能都是0。
8.权利要求1的药物组合物,其中形成凝胶的嵌段共聚物的载有维生素的亚单位具有结构:
9.权利要求1的药物组合物,其中形成凝胶的嵌段共聚物的载有维生素的亚单位中的每一个具有结构:
10.权利要求1的药物组合物,其中药物是抗肿瘤物质,且药物组合物适合于治疗癌症。
11.权利要求10的药物组合物,其中抗肿瘤物质是单克隆抗体。
12.权利要求11的药物组合物,其中单克隆抗体是赫赛汀。
13.权利要求10的药物组合物,其中溶剂是水,组合物是水凝胶,且当通过贮库注射施用时,组合物在体内抑制癌细胞的生长。
14.权利要求10的药物组合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途,其中所述药物在癌肿瘤附近或者与癌肿瘤接触地通过体内贮库注射施用。
15.权利要求14的用途,其中癌症是乳腺癌。
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