[发明专利]用于递送生物活性剂的聚合物缀合物

权利要求书

1.一种聚合物-生物活性剂缀合物，包括：

包括多个三唑部分的聚合物主链，所述三唑部分被并入聚合物链的结构并且形成所述聚合物主链的一部分；以及

多个共价键合至并且侧挂于所述聚合物主链的可释放生物活性剂，

其中所述生物活性剂选自下组，该组由以下各项组成：前列腺素类似物、β-阻滞剂、及其混合物；并且，

所述聚合物-生物活性剂缀合物是至少一个式(IV)的单体：

其中：

X在每次出现时可以是相同或不同的并且表示包括炔或叠氮化物的末端官能团；

Q在每次出现时是独立地选择的、并且可以存在或不存在、并且当存在时表示连接基团；

R选自于可任选取代的直链或支链烃以及可任选取代的芳族烃或杂芳族烃；

Z是可裂解的连接基团；并且

D是选自下组的生物活性剂，该组由以下各项组成：前列腺素类似物和β-阻滞剂；

与式(V)的单体的共聚物：

其中：

A在每次出现时可以是相同或不同的并且表示包括末端官能团的基团，该末端官能团包括炔或叠氮化物官能度，其中所述末端官能团与X的末端官能团互补；

L是可任选地取代的接头基团；并且

n是整数且至少是1。

2.根据权利要求1所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中在式(V)的单体中，L包含选自下组的接头部分，该组由以下各项组成：可任选取代的直链或支链脂肪族烃、可任选取代的碳环基、可任选取代的杂环基、可任选取代的芳基、可任选取代的杂芳基、以及可任选取代的聚合物区段。

3.根据权利要求1所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中L包含连接部分，所述连接部分包括可生物降解的聚合物。

4.根据权利要求3所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中所述可生物降解的聚合物包括至少一种选自下组的可生物降解的部分，该组由以下各项组成：酯、酰胺、氨基甲酸酯、脲以及二硫化物部分。

5.根据权利要求1所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中在所述式(V)的单体中，L包括选自下组的聚合物，该组由以下各项组成：聚醚、聚酯、聚氨酯、及其共聚物。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中在所述式(V)的单体中，n是1、2或3。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中在所述式(V)的单体中，L包括选自下组的官能团，该组由以下各项组成：酰胺、醚、酯、氨基甲酸酯、脲、以及碳酸酯。

8.根据权利要求1-5中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中在所述式(IV)的单体中，Q是存在的并且每个Q-X独立地选自下组：

9.根据权利要求1-5中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中在所述式(IV)的单体中，每个Q-X是具有式(VII)的基团：

其中：

X是包含炔或叠氮化物官能度的末端官能团；并且

m是从0至10的范围内的整数。

10.根据权利要求1-5中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中在所述式(IV)的单体中，R是具有从1至12个碳原子的可任选取代的直链或支链烃。

11.根据权利要求1-5中任一项所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中所述缀合物包括为前列腺素类似物的生物活性剂，其中所述前列腺素类似物在选自所述前列腺素类似物的位置1、9、11和15的位置处缀合至所述聚合物主链。

12.根据权利要求11所述的聚合物-生物活性剂缀合物，其中所述前列腺素类似物通过酯、酸酐或碳酸酯连接基团缀合至所述聚合物主链。