[发明专利]IP受体激动剂杂环化合物在审
| 申请号： | 201480020894.9 | 申请日： | 2014-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN105189500A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | R·巴特勒;C·勒布朗;S·C·麦基翁;S·J·查尔顿 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4375;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/06;A61P3/10;A61P29/00;A61P19/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ip 受体 激动剂 杂环化合物 | ||
1.式Ia化合物
或其可药用盐，其中
R'是H、任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷基；
R1是H、任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷基、C1-C4烷基、OH、OR'、-NR19R21、CN或C3-C7环烷基；或
R1是-X-Y；或
R1是-W-R7-X-Y；或
R1是-S(O)2-W-X-Y；或
R1是-S(O)2-W-R7-X-Y；
R2是H、任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷基、C1-C4烷基、OH、OR'、-NR19R21、CN或C3-C7环烷基；或
R2是-X-Y；或
R2是-W-R7-X-Y；或
R2是-S(O)2-W-X-Y；
R2是-S(O)2-W-R7-X-Y；
其中R1或R2是-X-Y、-W-R7-X-Y、-S(O)2-W-X-Y；或-S(O)2-W-R7-X-Y；
R2a是氢；
R2和R2a一起是氧代基；
R3是H、C1-C4烷氧基、OH、-NR19R21、CN、卤素、C3-C7环烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷基；
R4是H、C1-C4烷氧基、OH、-NR19R21、CN、卤素、C3-C7环烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷基；
R5是任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷基、C1-C4烷基、OH、OR'、-NR19R21、CN或C3-C7环烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷氧基；C6-C14芳基；-(C0-C4烷基)-4至14元杂芳基或-(C0-C4烷基)-3至14元杂环基，其中所述杂芳基和杂环基含有至少一个选自N、O和S的杂原子，其中所述芳基、杂芳基和杂环基各自任选被一个或多个Z取代基取代；
R6是C6-C14芳基；-(C0-C4烷基)-4至14元杂芳基、-(C0-C4烷基)-3至14元杂环基，其中所述杂芳基和杂环基含有至少一个选自N、O和S的杂原子，其中所述芳基、杂芳基和杂环基各自任选被一个或多个Z取代基取代；
W是C1-C8亚烷基，任选被羟基、卤素或C1-C4烷基取代；
X是C1-C8亚烷基，任选被羟基、卤素或C1-C4烷基取代；
Y是羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨甲酰基、单烷基氨甲酰基、二烷基氨甲酰基或-CONH-S(O)q-Rx，其中Rx是-C1-C4烷基或-NR19R21；
q是0、1或2；
R7是如下基团表示的二价部分：-O-、-NHC(O)-、-CH2＝CH2-、-C6-C14芳基-D-；-3至14元杂环基-D-，其中杂环基含有至少一个选自N、O和S的杂原子，其中D是O、S、NH或不存在；
Z独立地是OH、芳基、O-芳基、苄基、O-苄基、任选被一个或多个OH基团或NH2基团取代的C1-C6烷基、任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基、任选被一个或多个OH基团取代的C1-C6烷氧基、任选被一个或多个卤素取代的C1-C6烷氧基、任选被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷氧基、NR18(SO2)R21、(SO2)NR19R21、(SO2)R21、NR18C(O)R21、C(O)NR19R21、NR18C(O)NR19R21、NR18C(O)OR19、NR19R21、C(O)OR19、C(O)R19、SR19、OR19、氧代基、CN、NO2、卤素或3至14元杂环基，其中杂环基含有至少一个选自N、O和S的杂原子；
R18独立地是H或C1-C6烷基；
R19和R21各自独立地是H；C1-C8烷基；C3-C8环烷基；C1-C4烷氧基-C1-C4烷基；(C0-C4烷基)-任选被一个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和卤素的基团取代的芳基；(C0-C4烷基)-3-至14-元杂环基，该杂环基包括一个或多个选自N、O和S的杂原子，任选被一个或多个选自卤素、氧代基、C1-C6烷基和C(O)C1-C6烷基的基团取代；(C0-C4烷基)-O-任选被一个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和卤素的基团取代的芳基；和(C0-C4烷基)-O-3-至14-元杂环基，该杂环基包括一个或多个选自N、O和S的杂原子，任选被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基或C(O)C1-C6烷基的基团取代；其中烷基任选被一个或多个卤素原子、C1-C4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NHC1-C6烷基或C(O)N(C1-C6烷基)2取代；或
R19和R21与它们所连接的氮原子一起形成5-至10-元杂环基，该杂环基包括一个或多个选自N、O和S的另外的杂原子，该杂环基任选被一个或多个选自如下的取代基取代：OH；卤素；芳基；包括一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-至10-元杂环基；S(O)2-芳基；S(O)2-C1-C6烷基；任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C6烷基；任选被一个或多个OH基团或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷氧基；和C(O)OC1-C6烷基，其中芳基和杂环基取代基自身任选被C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基取代。
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