[发明专利]用于治疗心血管疾病的N-哌啶-3-基苯甲酰胺衍生物在审
申请号: | 201480021635.8 | 申请日: | 2014-04-03 |
公开(公告)号: | CN105143203A | 公开(公告)日: | 2015-12-09 |
发明(设计)人: | E·达罗特;R·达利;J·J·L·豪金斯;A·T·隆德雷甘;P·M·罗拉;B·马圭尔;K·F·麦克卢尔;D·N·彼特森;D·W·皮奥特洛夫斯基 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4725;A61K31/519;C07D471/04;C07D487/04;A61P7/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 心血管疾病 哌啶 甲酰胺 衍生物 | ||
1.具有式I的化合物,
或其药学上可接受的盐,其中
R1是吡啶-2-基、异喹啉-1-基或1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基;
R1任选地被氯或(C1-C4)烷基单取代或二取代;
X和Y独立地是N或C(H),条件是X或Y中至少一个是C(H);
R2是H、氟、羟基或甲基;
R3是
其中R6和R8各自独立地是H、甲基、卤素或(C1-C4)烷氧基,条件是R6和R8中仅一个是卤素;
其中R10和R11各自独立地是H、(C1-C4)烷基或(C3-C5)环烷基;且
其中R7是羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷基羰基氧基(C1-C4)烷氧基。
2.权利要求1的化合物,其中R1是吡啶-2-基,且哌啶基C*是R构型。
3.权利要求2的化合物,其中X和Y均为C(H),R2是H,且R1任选地被氯或甲基单取代。
4.权利要求3的化合物,其中
R3是
R7是羟基、(C1-C2)烷氧基或
R10是甲基;且
R11是H。
5.权利要求3的化合物,其中R3是
6.权利要求3的化合物,其中
R3是
R6是H或甲基,且
R8是H。
7.权利要求1的化合物,其中R1是异喹啉-1-基,且哌啶基C*是R构型。
8.权利要求7的化合物,其中X和Y均为C(H),R2是H、羟基或甲基,且R1任选地被氯或甲基单取代。
9.权利要求8的化合物,其中
R3是
R7是羟基、(C1-C2)烷氧基或
R10是甲基;且
R11是H。
10.权利要求8的化合物,其中R3是
11.权利要求8的化合物,其中
R3是
R6是H或甲基,且
R8是H。
12.权利要求1的化合物,其中R1是1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基,且哌啶基C*是R构型。
13.权利要求12的化合物,其中X和Y均为C(H),R2是H、羟基或甲基,且R1任选地被氯或甲基单取代。
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