[发明专利]用于治疗心血管疾病的N-哌啶-3-基苯甲酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201480021635.8 申请日: 2014-04-03
公开(公告)号: CN105143203A 公开(公告)日: 2015-12-09
发明(设计)人: E·达罗特;R·达利;J·J·L·豪金斯;A·T·隆德雷甘;P·M·罗拉;B·马圭尔;K·F·麦克卢尔;D·N·彼特森;D·W·皮奥特洛夫斯基 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4725;A61K31/519;C07D471/04;C07D487/04;A61P7/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 心血管疾病 哌啶 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.具有式I的化合物,

或其药学上可接受的盐,其中

R1是吡啶-2-基、异喹啉-1-基或1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基;

R1任选地被氯或(C1-C4)烷基单取代或二取代;

X和Y独立地是N或C(H),条件是X或Y中至少一个是C(H);

R2是H、氟、羟基或甲基;

R3

其中R6和R8各自独立地是H、甲基、卤素或(C1-C4)烷氧基,条件是R6和R8中仅一个是卤素;

其中R10和R11各自独立地是H、(C1-C4)烷基或(C3-C5)环烷基;且

其中R7是羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷基羰基氧基(C1-C4)烷氧基。

2.权利要求1的化合物,其中R1是吡啶-2-基,且哌啶基C*是R构型。

3.权利要求2的化合物,其中X和Y均为C(H),R2是H,且R1任选地被氯或甲基单取代。

4.权利要求3的化合物,其中

R3

R7是羟基、(C1-C2)烷氧基或

R10是甲基;且

R11是H。

5.权利要求3的化合物,其中R3

6.权利要求3的化合物,其中

R3

R6是H或甲基,且

R8是H。

7.权利要求1的化合物,其中R1是异喹啉-1-基,且哌啶基C*是R构型。

8.权利要求7的化合物,其中X和Y均为C(H),R2是H、羟基或甲基,且R1任选地被氯或甲基单取代。

9.权利要求8的化合物,其中

R3

R7是羟基、(C1-C2)烷氧基或

R10是甲基;且

R11是H。

10.权利要求8的化合物,其中R3

11.权利要求8的化合物,其中

R3

R6是H或甲基,且

R8是H。

12.权利要求1的化合物,其中R1是1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-7-基,且哌啶基C*是R构型。

13.权利要求12的化合物,其中X和Y均为C(H),R2是H、羟基或甲基,且R1任选地被氯或甲基单取代。

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