[发明专利]农用化学品组合物、其制备方法及其用途

说明书

本发明涉及一种农用化学品组合物，尤其是杀线虫组合物。本发明还涉及制备上述农用化学品组合物的方法及其控制线虫的用途。

线虫是微小的圆虫。它们一般被描述为水生、三胚层、不分节、两侧对称的圆虫，其为无色、透明、大多为双性、且呈蠕虫状(蚓状)，虽然有些形状肿胀(梨形)。有人指出线虫为最多形态的动物，而现时为止，仅对约3％线虫种类有过详细研究。

植物寄生线虫一般以植物的根部及嫩芽为食。线虫可分为外寄生，即在寄主植物的外部进食；或内寄生，即在寄主植物内部生存/进食。寄生线虫可分为迁移性或固着性。它们对多种农艺及园艺作物造成严重植物产量限制。严重感染内部寄生线虫如某些根结或胞囊线虫可导致收成损失10％至50％。估计全球每年因植物寄生线虫而引致的作物损失达800亿美元。

一些商业上最为熟知的植物寄生线虫如下：

根瘤线虫(Meloidogyne)；根瘤线虫(Root-knot nematode)

根腐线虫(Pratylenchus)；腐线虫(Lesion nematode)

胞囊线虫(Heterodera)；胞囊线虫(Cyst nematode)

黄金线虫(Globodera)；胞囊线虫(Cyst nematode)

茎线虫(Ditylenchus)；茎线虫(Stem and bulb nematode)

穿刺线虫(Tylenchulus)；柑橘线虫(Citrus nematode)

剑线虫(Xiphinema)；剑线虫(Dagger nematode)

穿孔线虫(Radopholus)；穿孔线虫(Burrowing nematode)

肾形线虫(Rotylenchulus)；肾形线虫(Reniform nematode)

螺旋线虫(Helicotylenchus)；螺旋线虫(Spiral nematode)

刺线虫(Belonolaimus)；针刺线虫(Sting nematode)。

线虫是严重的害虫，控制线虫寄生活性的方法对于现代集约式农业中最大程度增加作物产量来说起重要作用。现有的用于控制线虫的害虫治理方法非常有限。土壤熏蒸剂及有效的非熏蒸性杀线虫剂(尤其氨基甲酸盐及有机磷化合物)日渐受到规管，这是由于其对用户、使用者及环境构成潜在的不良影响。其它有效减少植物寄生线虫数目的方法，如以蒸汽处理加热病土，对本领域一般或广泛应用而言，不但过程繁复，而且成本高昂。

若干种子处理方法，如使用阿维菌素作为杀线虫剂，可有效地保护幼苗根部免受各种植物害虫(包括植物寄生线虫)侵害。与受阿维菌素保护的植物相比，未受保护的根部系统发育迟缓，如有根瘤线虫(根瘤线虫，Meloidogyne spp.)更会出现严重的根瘤。嫩芽的明显高度及干重差异也反映着这些土壤下的分别。然而，种子处理的抵御控制线虫入侵通常仅持续较短时间。

因此，非常需要改进的杀线虫组合物和控制线虫以及其它植物害虫及病原体的方法。如处理效果能长期维持，则更为有用。

现已发现一种改进的农用化学品组合物，可用异菌脲混合至少一种大环内酯(macrolide)化合物制备而成。

因此，第一方面，本发明提供一种农用化学品组合物，其包含异菌脲(iprodione)及至少一种选自通式(I)化合物和通式(II)化合物的大环内酯化合物：

通式(I)中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅及R₆独立地表示氢或经取代或未经取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；及

次结构A及B独立地表示与所述次结构中的每一者键结的两个碳原子通过单键连接、通过双键连接或通过单键及环氧桥连接；

通式(II)中，R₇是氢；R₈是氢或通式(III)的基团：

其中，R₉是OH或CH₃-CO-NH–；

公式(IV)的基团：

或公式(V)的基团：