[发明专利]二环2,3-苯并二氮杂*和螺环取代的2,3-苯并二氮杂*在审
| 申请号： | 201480022272.X | 申请日： | 2014-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN105263919A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | S·西格尔;S·布勒;A·克里夫;B·海德勒;A·E·费尔南德兹-蒙塔拉瓦;U·门宁;S·克劳斯;P·勒热纳;M·布泽曼;J·昆科 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;C07D403/10;C07D405/10;A61K31/551;A61P35/00;A61P37/00;A61P7/00;A61P25/28;A61P31/12;C07D451/06;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/0 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂 取代 | ||
1.通式(I)的化合物
其中
X代表氧或硫原子，
A代表具有5或6个环原子的单环杂芳环，
或
代表苯环，
R1a代表螺环烷基、杂螺环烷基、二环烷基、杂二环烷基基团、桥环烷基基团或桥杂环烷基基团、萘基基团或二环杂芳基基团、或部分饱和的二环芳基或杂芳基基团，其中所提及的基团可任选被选自以下的相同或不同的取代基单取代或多取代：卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氧代、羧基、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基-、羟基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-、C1-C6烷基羰基氨基-、氨基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷氧基-、C3-C10环烷基-、苯基-、卤代苯基-、苯基-C1-C6烷基-、苯氧基-、吡啶基-、-C(＝O)-NR6R7、-C(＝O)-R8、-S(＝O)2-NR6R7、-S(＝O)-R9、-S(＝O)2-R9、-NH-S(＝O)2-R9和具有3-8个环原子的单环杂环基基团，
n代表0、1或2，
R1b代表卤素、羟基、氰基、硝基或代表C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷氧基-、C3-C10环烷基基团或具有3-8个环原子的单环杂环基基团，
R2代表C1-C3烷基或三氟甲基或C3或C4环烷基基团，
R3代表环丙基-、C1-C3烷基-、C1-C3烷氧基-、氨基-、环丙基氨基-或C1-C3烷基氨基-，
R4和R5相互独立地代表氢、羟基、氰基、硝基、氨基、氨基羰基-、氟、氯或溴，
或
代表C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷基氨基-、C1-C6烷基羰基氨基-、C1-C6烷基氨基羰基-或C1-C6烷基氨基磺酰基-，其可任选被选自以下的相同或不同的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、羧基、羟基-C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-、氨基-C1-C6烷基-、具有3-8个环原子的单环杂环基-和具有5或6个环原子的单环杂芳基-，其中所提及的单环杂环基和杂芳基基团自身可任选被C1-C3烷基单取代，
或
代表C3-C10环烷基-，其可任选被选自以下的相同或不同的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、羧基、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-、氨基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷氧基-和具有3-8个环原子的单环杂环基基团，
或
代表具有5或6个环原子的单环杂芳基-，其可任选被选自以下的相同或不同的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基-、羟基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-、氨基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷氧基-、C3-C10环烷基和具有3-8个环原子的单环杂环基基团，
或
代表具有3-8个环原子的单环杂环基-，其可任选被选自以下的相同或不同的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、氰基、氧代、羧基、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-、氨基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基-、羟基-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷氧基-、C3-C10环烷基-和具有3-8个环原子的单环杂环基基团，
或
代表苯基-，其可任选被选自以下的相同或不同的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基-、氨基-C1-C6烷基-、C1-C6烷基氨基羰基-、C1-C6烷基氨基磺酰基-、C1-C6烷基氨基-C1-C6烷基-、羟基-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷基-、卤代-C1-C6烷氧基-、C3-C10环烷基-和具有3-8个环原子的单环杂环基基团，
R6和R7相互独立地代表氢、C1-C3烷基-、环丙基-或二-C1-C3烷基氨基-C1-C3烷基-，
R8代表羟基、C1-C6烷基-、C1-C6烷氧基-、卤代-C1-C3烷基-、羟基-C1-C3烷基-、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基-、C3-C8环烷基-、苯基-、具有3-8个环原子的单环杂环基-或具有5或6个环原子的单环杂芳基-，其中苯基-、杂芳基-和杂环基-可任选被卤素、C1-C3烷氧基-或C1-C3烷基-单取代或二取代，
R9代表C1-C6烷基-，
及其多晶型物、对映异构体、非对映异构体、外消旋物、互变异构体、溶剂合物、生理学上可接受的盐和溶剂合物。
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