[发明专利]作为连接蛋白相关激酶1(AAK1)抑制剂的5H-色烯并[3,4-c]吡啶在审

专利信息
申请号: 201480022446.2 申请日: 2014-02-06
公开(公告)号: CN105121445A 公开(公告)日: 2015-12-02
发明(设计)人: V·M·弗鲁杜拉;C·D·德齐尔巴;J·J·布朗森;J·E·玛考;S·J·纳拉;R·拉杰马尼;M·S·卡拉索鲁武 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D491/052 分类号: C07D491/052;A61K31/4375;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/02
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 连接 蛋白 相关 激酶 aak1 抑制剂 吡啶
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药用盐

其中:

R1和R2独立地选自氢、C3-C6环烷基和C1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、氨基、氰基、二(C1-C3烷基)氨基、卤素和羟基;或

R1和R2一起为氧代;

R3选自C1-C6烷氧基、C2-C6炔基、氨基、任选地取代有C1-C3烷基或氰基的C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氨基、任选地取代有C1-C6烷基的哌啶基、C1-C3烷基-Y和C1-C8烷基,其中所述C1-C8烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷氧基C2-C3烷基氨基、C1-C3烷氧基羰基、氨基、氨基磺酰基、芳基、氰基、二(C1-C3烷基)氨基、卤素、C1-C3卤代烷基氨基、C1-C3卤代烷基羰基氨基、羟基、-NRxRy和C3-C8环烷基,其中所述环烷基进一步任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷氧基C2-C3烷基氨基、氨基、芳基、芳基C1-C3烷基、卤素、C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷基氨基和羟基;

R4选自氢、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基羰基氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷基羰基氨基、氨基、芳基氨基、芳基羰基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6环烷基羰基氨基、C3-C6环烷基氧基、卤素、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3卤代烷基、C2-C3卤代烷基氨基、C2-C3卤代烷基羰基氨基和羟基;

R5选自氢、C1-C3烷基、氰基、C3环烷基和卤素;

Rx和Ry与连接它们的氮原子一起形成任选地取代有氧代的3-6元环;且

Y选自

其中R6选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6烷基羰基;

n为0、1、2或3;

每个R7独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C3烷基、C3-C6环烷基、卤素和C1-C3卤代烷基;

每个R8独立地选自氢、C1-C3烷氧基和羟基;且

R9和R10各自为氢或一起形成氧代基团。

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