[发明专利]作为连接蛋白相关激酶1(AAK1)抑制剂的5H-色烯并[3,4-c]吡啶在审
申请号: | 201480022446.2 | 申请日: | 2014-02-06 |
公开(公告)号: | CN105121445A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | V·M·弗鲁杜拉;C·D·德齐尔巴;J·J·布朗森;J·E·玛考;S·J·纳拉;R·拉杰马尼;M·S·卡拉索鲁武 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D491/052 | 分类号: | C07D491/052;A61K31/4375;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 连接 蛋白 相关 激酶 aak1 抑制剂 吡啶 | ||
1.式(I)化合物或其药用盐
其中:
R1和R2独立地选自氢、C3-C6环烷基和C1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、氨基、氰基、二(C1-C3烷基)氨基、卤素和羟基;或
R1和R2一起为氧代;
R3选自C1-C6烷氧基、C2-C6炔基、氨基、任选地取代有C1-C3烷基或氰基的C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氨基、任选地取代有C1-C6烷基的哌啶基、C1-C3烷基-Y和C1-C8烷基,其中所述C1-C8烷基任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷氧基C2-C3烷基氨基、C1-C3烷氧基羰基、氨基、氨基磺酰基、芳基、氰基、二(C1-C3烷基)氨基、卤素、C1-C3卤代烷基氨基、C1-C3卤代烷基羰基氨基、羟基、-NRxRy和C3-C8环烷基,其中所述环烷基进一步任选地取代有一个、两个或三个独立地选自以下的基团:C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷氧基C2-C3烷基氨基、氨基、芳基、芳基C1-C3烷基、卤素、C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷基氨基和羟基;
R4选自氢、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基羰基氨基、C1-C3烷基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷基羰基氨基、氨基、芳基氨基、芳基羰基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6环烷基羰基氨基、C3-C6环烷基氧基、卤素、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3卤代烷基、C2-C3卤代烷基氨基、C2-C3卤代烷基羰基氨基和羟基;
R5选自氢、C1-C3烷基、氰基、C3环烷基和卤素;
Rx和Ry与连接它们的氮原子一起形成任选地取代有氧代的3-6元环;且
Y选自
其中R6选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C1-C6烷基羰基;
n为0、1、2或3;
每个R7独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C3烷基、C3-C6环烷基、卤素和C1-C3卤代烷基;
每个R8独立地选自氢、C1-C3烷氧基和羟基;且
R9和R10各自为氢或一起形成氧代基团。
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