[发明专利]作为BET-蛋白抑制剂用于治疗过度增殖性疾病的吡咯并-和吡唑并-三唑并二氮杂卓在审
| 申请号： | 201480022770.4 | 申请日： | 2014-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN105189514A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | N·施梅斯;B·布彻曼;B·海德勒;R·纽豪斯;P·勒热纳;M·克鲁格;A·E·费尔南德斯-孟达文;H·昆泽尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07D487/04;A61K31/5517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 bet 蛋白 抑制剂 用于 治疗 过度 增殖 性疾病 吡咯 吡唑 二氮杂卓 | ||
1.通式I的化合物及其多晶型物、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、互变异构体、溶剂合物、生理学上可接受的盐和这些盐的溶剂合物：
其中
X代表碳原子或氮原子，
n和m相互独立地代表0或1，
R1、R4和R5彼此相同或不同地代表氢、羟基、氰基、硝基、氨基、氨基羰基-、卤素，或代表任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代的C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷基氨基-、C1-C6-烷基羰基氨基-、C1-C6-烷基氨基羰基-、C1-C6-烷基羰基-、C1-C6-烷基磺酰基-、苯基磺酰基-或C1-C6-烷基氨基磺酰基-，所述取代基选自：卤素、氨基、羟基、羧基、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-和氨基-C1-C6-烷基-，
R2代表氢，或代表任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代的C1-C6-烷基-、氨基羰基-、C1-C6-烷基羰基-、C1-C6-烷基氨基羰基-、C1-C6-烷基磺酰基-、苯基磺酰基-或C1-C6-烷基氨基磺酰基-，所述取代基选自：卤素、氨基、羟基、羧基、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-、氨基-C1-C6-烷基-、具有3至8个环原子的单环杂环基-和具有5或6个环原子的单环杂芳基-，其中所述单环杂环基和单环杂芳基基团本身任选地被C1-C3-烷基单取代，
或
代表C3-C10-环烷基-，其任选地被相同或不同的选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-、氨基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-和具有3至8个环原子的单环杂环基基团，
或
代表具有5或6个环原子的单环杂芳基-，其任选地被相同或不同的选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-、氨基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基羰基-、C1-C6-烷基氨基磺酰基-、C1-C6-烷基磺酰基-、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C3-C10-环烷基-和具有3至8个环原子的单环杂环基基团，
或
代表具有3至8个环原子的单环杂环基-，其任选地被相同或不同的选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、氰基、氧代基、羧基、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷基羰基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-、氨基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C3-C10-环烷基-和具有3至8个环原子的单环杂环基基团，
或
代表苯基-，其任选地被相同或不同的选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-、氨基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基羰基-、C1-C6-烷基羰基-、C1-C6-烷基氨基磺酰基-、C1-C6-烷基磺酰基-、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C3-C10-环烷基-和具有3至8个环原子的单环杂环基基团，
R3如果X代表碳原子，则代表氢、羟基、氰基、硝基、氨基、氨基羰基-、卤素，或代表任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代的C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷基氨基-、C1-C6-烷基羰基氨基-、C1-C6-烷基氨基羰基-、C1-C6-烷基羰基-、C1-C6-烷基磺酰基-、苯基磺酰基-或C1-C6-烷基氨基磺酰基-，所述取代基选自：卤素、氨基、羟基、羧基、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-和氨基-C1-C6-烷基-，
或
R3如果X代表氮原子，则代表氢，或代表任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代的C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷基羰基氨基-、C1-C6-烷基氨基羰基-、C1-C6-烷基羰基-、C1-C6-烷基磺酰基-、苯基磺酰基-或C1-C6-烷基氨基磺酰基-，所述取代基选自：卤素、氨基、羟基、羧基、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-和氨基-C1-C6-烷基-，
或
R2和R3与环原子N和X一起可形成另一具有5至7个环原子的杂芳环或杂环，所述环可任选地被相同或不同的选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-、氨基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基羰基-、C1-C6-烷基氨基磺酰基-、C1-C6-烷基羰基-、C1-C6-烷基磺酰基-、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C3-C10-环烷基-和具有3至8个环原子的单环杂环基基团，
Y代表具有7至12个环原子的螺环烷基或杂螺环烷基基团、具有7至12个环原子的桥连的环烷基基团或桥连的杂环烷基基团，其中这里提及的基团任选地被相同或不同的选自以下的取代基单取代或多取代：卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氧代基、羧基、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-、氨基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、C3-C10-环烷基-、苯基-、卤代苯基-、苯基-C1-C6-烷基-、苯基-C1-C6-烷氧基-、吡啶基-、-C(＝O)-NR6R7、-C(＝O)-R8、-S(＝O)2-NR6R7、-S(＝O)-R9、-S(＝O)2-R9、-NH-S(＝O)2-R9和具有3至8个环原子的单环杂环基基团，
R6和R7相互独立地代表氢、C1-C3-烷基-、环丙基-或二-C1-C3-烷基氨基-C1-C3-烷基-，
R8代表羟基、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷基-、羟基-C1-C3-烷基-、C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基-、C3-C8-环烷基-、苯基-、具有3至8个环原子的单环杂环基-或具有5或6个环原子的单环杂芳基-，其中苯基-、杂芳基-和杂环基-任选地被卤素、C1-C3-烷氧基-或C1-C3-烷基-单取代或二取代，
R9代表C1-C6-烷基-。
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