[发明专利]包含缬沙坦及罗舒伐他汀钙的复合制剂及其制造方法

说明书

【技术领域】

本发明涉及以含有缬沙坦(valsartan)及罗舒伐他汀钙(rosuvastatincalcium)作为活性成分作为特征的药剂学组合物及其制造方法。

【背景技术】

高血压和高脂血症作为粥状动脉硬化症的主要因子而被熟知。根据Interheart研究，高脂血症的粥状动脉硬化症贡献危险度是49％，是最高，高血压的贡献危险度是18％，亦是重要的危险因素。对于粥状动脉硬化症的贡献度仅次于高脂血症的高血压是成人病中最多的人所患的病。

高血压和高脂血症多一起并发的情况，由此，高血压治疗剂和高脂血症治疗剂的联用处方率也高。大部分的高血压及高脂血症患者由于大量长期服用诸药物的缘故，所以对于药剂的忠实度非常重要。对于药剂的忠实度低，则心肌梗塞的再发增加，但很多的患者特别对于脂质降低剂的忠实度低。也有服用一片的患者比服用两片的药剂的患者忠实度高约20％的研究结果。从而，当开发复合成分的高血压高脂血复合剂时，有减小对于患者的药物服用量及药价的负担的优秀的优点。

如此，考虑到高血压和高脂血症是粥状动脉硬化症的主要因子的点，本发明人为了开发通过联和施用高血压治疗剂和高脂血症治疗剂而使相互协同地作用而使治疗效果提高，使副作用缓和，改善伴随高血压和高脂血症的患者的顺应度的新的组合物，施行集中性的研究的结果发现，由公知的缬沙坦和罗舒伐他汀钙的联用，可达成与高血压治疗中的协同效果一起，对于心血管系疾病及高脂血症的治疗效果提高，副作用缓和及患者顺应度改善的目的，尤其是含有这些的特定结构的复合制剂可优选地以这样的目的利用，从而完成本发明。

【发明内容】

【发明要解决的技术课题】

本发明的目的是提供由具有相互不同的作用机理的高血压治疗剂和高脂血症治疗剂的联用，使治疗效果提高，使副作用缓和，使伴随高血压和高脂血症的患者的顺应度改善的用于预防或治疗心血管系疾病及高脂血症疾病的药剂学组合物。

本发明的别的目的是提供包含具有相互不同的作用机理的高血压治疗剂和高脂血症治疗剂的用于预防或治疗心血管系疾病及高脂血症疾病的复合制剂的制造方法。

本发明的再另一目的是提供由具有相互不同的作用机理的高血压治疗剂和高脂血症治疗剂的联用显示协同效果的高血压治疗用药剂学组合物。

【解决课题的技术方案】

为达成所述目的的本发明的用于预防或治疗心血管系疾病及高脂血症疾病的药剂学组合物的特征在于包含缬沙坦和罗舒伐他汀钙作为活性成分。

在本发明的药剂学组合物中，缬沙坦和罗舒伐他汀钙可以分离的状态存在，尤其是罗舒伐他汀钙优选处于与缬沙坦颗粒混合的状态，更加优选为缬沙坦和罗舒伐他汀钙存在于各自不同的层的双层片形态。

另外，在本发明的药剂学组合物中，罗舒伐他汀和缬沙坦可以1:2～1:32的重量比包含，特别优选以1:4、1:8、1:16或1:32的重量比包含。

为达成本发明的别的目的的用于预防或治疗心血管系疾病及高脂血症疾病的药剂学组合物的制造方法包括：

(a)将缬沙坦和药剂学可容许的添加剂的混合物颗粒化的步骤；及

(b)向步骤(a)的缬沙坦颗粒混合罗舒伐他汀钙和药剂学可容许的添加剂的步骤。

在根据本发明的制造方法中，(a)步骤优选将1重量份缬沙坦和1～3重量份药剂学可容许的添加剂的混合物颗粒化，(b)步骤优选混合1重量份罗舒伐他汀钙和1～10重量份药剂学可容许的添加剂。

为达成本发明的再别的目的的用于协同治疗高血压的药剂学组合物的特征在于包含缬沙坦和罗舒伐他汀钙作为活性成分。这样的组合物特别是片剂，且优选每片包含缬沙坦160mg及罗舒伐他汀20mg。

另外，本发明包含将包含缬沙坦和罗舒伐他汀钙作为活性成分的药剂学组合物在预防或治疗心血管系疾病及高脂血症疾病中使用的用途。

再有，本发明提供预防或治疗心血管系疾病及高脂血症疾病方法，其包括给有需求的受试者施用包含缬沙坦和罗舒伐他汀钙作为活性成分的药剂学组合物的步骤。

以下更具体说明本发明。