[发明专利]5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的酒石酸盐有效
| 申请号： | 201480023265.1 | 申请日： | 2014-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN105143213B | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | L·拉费雷雷;S·维利翁;S·高蒂尔;A·波旁 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 史悦 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 甲酸 甲基 吡咯烷 苯磺酰基 氨基 哌嗪 丙基 酒石酸 | ||
1.5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的L-酒石酸盐，其特征在于其具有如图1所示的X-射线衍射图。
2.权利要求1的5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的L-酒石酸盐，其特征在于其为结晶的。
3.制备权利要求1至2中任一项的5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的L-酒石酸盐的方法，其特征在于使5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的游离碱形式与L-酒石酸在溶剂中反应。
4.权利要求3的方法，其特征在于5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的游离形式通过加入5-氯-噻吩-2-甲酸[2-氨基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]-酰胺和2-甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰氯来获得。
5.一种药物，其特征在于其包含权利要求1至2中任一项的5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的L-酒石酸盐。
6.一种药物组合物，其特征在于其包含作为活性成分的权利要求1至2中任一项的5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的L-酒石酸盐以及至少一种药用赋形剂。
7.权利要求1至2中任一项的5-氯-噻吩-2-甲酸[(S)-2-[甲基-3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯磺酰基氨基]-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-3-氧代-丙基]酰胺的L-酒石酸盐在制备用于治疗或预防心血管疾病、血栓栓塞性疾病或再狭窄的药物中的用途。
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