[发明专利]西地那非和其他5型磷酸二酯酶抑制剂的透皮递送

权利要求书

1.用于局部递送至受试者的皮肤的组合物，所述组合物包含：

浓度为至少约5重量％的离子盐；

约8-9重量％的丙二醇；和

5型磷酸二酯酶抑制剂和/或其盐。

2.权利要求1的组合物，其中该离子盐、丙二醇和5型磷酸二酯酶抑制剂和/或其盐包含在递送媒介物中。

3.权利要求2的组合物，其中所述递送媒介物为乳膏剂。

4.权利要求2的组合物，其中所述递送媒介物为凝胶剂。

5.权利要求2的组合物，其中所述递送媒介物为洗剂。

6.权利要求2的组合物，其中所述递送媒介物包含在透皮贴剂中。

7.权利要求1-6中任一项的组合物，其中所述组合物还包含氧化氮供体。

8.权利要求7的组合物，其中所述氧化氮供体包括L-精氨酸。

9.权利要求7或8中任一项的组合物，其中所述氧化氮供体包括L-精氨酸盐。

10.权利要求7-9中任一项的组合物，其中所述氧化氮供体包括L-精氨酸HCl。

11.权利要求7-10中任一项的组合物，其中所述氧化氮供体存在的浓度为所述组合物重量的至少约0.5％。

12.权利要求7-11中任一项的组合物，其中所述氧化氮供体存在的浓度为所述组合物的至少约5重量％。

13.权利要求1-12中任一项的组合物，其中所述组合物还包括装有氧化氮供体的包装，所述包装选自脂质体、胶原乳剂、胶原肽及其组合。

14.权利要求1-13中任一项的组合物，其中所述离子盐包括氯化钠。

15.权利要求14的组合物，其中所述氯化钠的浓度为至少约5重量％。

16.权利要求1-15中任一项的组合物，其中所述离子盐包括柠檬酸钠。

17.权利要求16的组合物，其中所述柠檬酸钠的浓度为至少约5重量％。

18.权利要求1-17中任一项的组合物，其中组合物具有至少约0.25M的离子强度。

19.权利要求1-18中任一项的组合物，其中组合物具有至少约1M的离子强度。

20.权利要求1-19中任一项的组合物，其中所述受试者为人。

21.权利要求1-20中任一项的组合物，其中所述组合物还包含黄原胶。

22.权利要求1-21中任一项的组合物，其中所述组合物还包含聚山梨醇酯。

23.权利要求22的组合物，其中所述聚山梨醇酯为聚山梨醇酯20。

24.权利要求1-23中任一项的组合物，其中所述组合物包含5型磷酸二酯酶抑制剂。

25.权利要求1-24中任一项的组合物，其中所述组合物包含5型磷酸二酯酶抑制剂的盐。

26.权利要求25的组合物，其中所述组合物包含5型磷酸二酯酶抑制剂的钠盐。

27.权利要求25或26中任一项的组合物，其中所述组合物包含5型磷酸二酯酶抑制剂的柠檬酸盐。

28.权利要求1-27中任一项的组合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制剂为西地那非。

29.权利要求1-27中任一项的组合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制剂为阿伐那非。

30.权利要求1-27中任一项的组合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制剂为罗地那非。

31.权利要求1-27中任一项的组合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制剂为米罗那非。

32.权利要求1-27中任一项的组合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制剂为他达拉非。

33.权利要求1-27中任一项的组合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制剂为伐地那非。

34.权利要求1-27中任一项的组合物，其中所述5型磷酸二酯酶抑制剂为乌地那非。