[发明专利]尿苷核苷衍生物、组合物及使用方法有效
申请号: | 201480023822.X | 申请日: | 2014-03-13 |
公开(公告)号: | CN105407898B | 公开(公告)日: | 2021-06-15 |
发明(设计)人: | 菲利浦·G·海顿;李劲波 | 申请(专利权)人: | 塔夫斯大学 |
主分类号: | A61K31/7072 | 分类号: | A61K31/7072;A61K31/7064;A61K31/7068;A61P25/04;A61P25/28;A61P27/06;A61P29/00;A61P37/00;C07H19/067;C07D405/04;C07D405/14 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 衍生物 组合 使用方法 | ||
1.一种药物组合物,其包含式I的化合物或其盐,以及药学上可接受的载体、助剂或赋形剂,
其中:
A是其中A独立且任选地被一个或多个R7取代;
X选自:-H、-C(O)R5、-C(O)OR5及-P(O)(OR5)2;
Y为-CH2-;
Z及W各独立地选自=O和=S;
R1为-H、溴、碘、甲基、乙基或-CF3;
R2及R3各自独立地是-OR5;
每次出现的R5独立地选自:H-或(C1-C4)脂族基-;
每次出现的R7独立地选自:卤素、-OR8、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3或-R8;
每次出现的R8独立地选自:H-及(C1-C6)脂族基-。
2.权利要求1的药物组合物,其中X为-H或-C(O)R5。
3.权利要求1的药物组合物,其中R1为-H。
4.权利要求1的药物组合物,其中(i)Z为=O或=S,或(ii)Z为=O。
5.权利要求1的药物组合物,其中(i)W为=O或=S,或(ii)W为=O。
6.权利要求1~5中任一项的药物组合物,其中R2为-OH。
7.权利要求1~5中任一项的药物组合物,其中R3为-OH。
8.权利要求1的药物组合物,其中X选自:-H、-C(O)R5或-C(O)OR5。
9.权利要求1的药物组合物,其中所述化合物选自:
或其药学上可接受的盐。
10.权利要求1的药物组合物,其中所述化合物是或其药学上可接受的盐。
11.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗有需要的患者的神经退化性病症、创伤性脑损伤或唐氏综合征。
12.权利要求11的用途,其中所述神经退化性病症选自阿尔茨海默病、帕金森病、轻度认知缺损、亨廷顿舞蹈病、多发性硬化症及脑血管意外。
13.权利要求11或12的用途,其中所述药物提供有益效应,该有益效应选自如下所述的一种或多种:改良认知功能、预防或延迟认知衰退、改良记忆及/或学习、降低淀粉状蛋白斑负载、增加突触可塑性、改良海马长时程增强或提高β淀粉状蛋白清除。
14.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗有需要的患者的帕金森病。
15.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于提高有需要的患者的α突触核蛋白清除或降低其累积。
16.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于激动细胞中P2Y6受体。
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