[发明专利]尿苷核苷衍生物、组合物及使用方法有效

专利信息
申请号: 201480023822.X 申请日: 2014-03-13
公开(公告)号: CN105407898B 公开(公告)日: 2021-06-15
发明(设计)人: 菲利浦·G·海顿;李劲波 申请(专利权)人: 塔夫斯大学
主分类号: A61K31/7072 分类号: A61K31/7072;A61K31/7064;A61K31/7068;A61P25/04;A61P25/28;A61P27/06;A61P29/00;A61P37/00;C07H19/067;C07D405/04;C07D405/14
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 核苷 衍生物 组合 使用方法
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其包含式I的化合物或其盐,以及药学上可接受的载体、助剂或赋形剂,

其中:

A是其中A独立且任选地被一个或多个R7取代;

X选自:-H、-C(O)R5、-C(O)OR5及-P(O)(OR5)2

Y为-CH2-;

Z及W各独立地选自=O和=S;

R1为-H、溴、碘、甲基、乙基或-CF3

R2及R3各自独立地是-OR5

每次出现的R5独立地选自:H-或(C1-C4)脂族基-;

每次出现的R7独立地选自:卤素、-OR8、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3或-R8

每次出现的R8独立地选自:H-及(C1-C6)脂族基-。

2.权利要求1的药物组合物,其中X为-H或-C(O)R5

3.权利要求1的药物组合物,其中R1为-H。

4.权利要求1的药物组合物,其中(i)Z为=O或=S,或(ii)Z为=O。

5.权利要求1的药物组合物,其中(i)W为=O或=S,或(ii)W为=O。

6.权利要求1~5中任一项的药物组合物,其中R2为-OH。

7.权利要求1~5中任一项的药物组合物,其中R3为-OH。

8.权利要求1的药物组合物,其中X选自:-H、-C(O)R5或-C(O)OR5

9.权利要求1的药物组合物,其中所述化合物选自:

或其药学上可接受的盐。

10.权利要求1的药物组合物,其中所述化合物是或其药学上可接受的盐。

11.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗有需要的患者的神经退化性病症、创伤性脑损伤或唐氏综合征。

12.权利要求11的用途,其中所述神经退化性病症选自阿尔茨海默病、帕金森病、轻度认知缺损、亨廷顿舞蹈病、多发性硬化症及脑血管意外。

13.权利要求11或12的用途,其中所述药物提供有益效应,该有益效应选自如下所述的一种或多种:改良认知功能、预防或延迟认知衰退、改良记忆及/或学习、降低淀粉状蛋白斑负载、增加突触可塑性、改良海马长时程增强或提高β淀粉状蛋白清除。

14.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗有需要的患者的帕金森病。

15.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于提高有需要的患者的α突触核蛋白清除或降低其累积。

16.权利要求1~10中任一项的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于激动细胞中P2Y6受体。

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