[发明专利]新的病毒复制抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480023957.6 申请日: 2014-03-25
公开(公告)号: CN105283451B 公开(公告)日: 2021-01-26
发明(设计)人: 多萝泰·巴迪奥;冈特·卡伦斯;卡伊·德尔迈尔;苏珊娜·卡普泰因;穆罕默德·库卡尼;阿诺·马尔尚;约翰·奈茨;维姆·斯梅茨 申请(专利权)人: 鲁汶天主教大学
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D223/04;C07D231/12;C07D333/22;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D405/04;C07D405/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;黄希贵
地址: 比利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 病毒 复制 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(A)化合物及其立体异构体或互变异构体、或可药用盐,

其中,

-环C是选自以下的单环:

其中波浪线表示与主式(A)的羰基连接的点,散列线表示与主式(A)的环A连接的点;

-环A选自:

其中波浪线表示与环C的原子连接的点,并且其中所描绘的环可任选地被选自以下的一、二或三个取代基所取代:烷基、杂烷基、羟基、=O、卤素、-SH、=S、三氟甲基、-OCF3、氰基、硝基、-C(O)OH、NH2、NH(烷基)或N(烷基)2

-环B选自:

其中波浪线表示与主式(A)的碳原子连接的点,并且其中所描绘的环可以任选地被一、二或三个Z1a所取代;

-R1选自未经取代或被一个或更多个Z1b所取代的苯基和吡啶基;

-R9选自氢、C1-6烷基、杂C1-6烷基和=O;

-R2选自氢和C1-6烷基;

-R12、R14和R16各自独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基和C3-7环烷基;

-每个R13、R15和R17独立地选自氢、C1-6烷基和C3-7环烷基;

-每个R32和R32a独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、C1-6烷基和杂C1-6烷基;

-R33独立地选自氢和C1-6烷基;

-每个Z1a和Z1b独立地选自:卤素、羟基、-OZ2、=O、-S(=O)2Z3、-S(=O)2NZ4Z5、三氟甲基、三氟甲氧基、-NZ4Z5、-NZ4S(=O)2Z2、-NZ4C(=O)Z2、氰基、-C(=O)Z3、-C(=O)OZ2、-C(=O)NZ4Z5、C1-6烷基、杂C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基;

并且其中所述C1-6烷基、杂C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基任选地被一、二或三个选自以下的取代基所取代:C1-6烷基、羟基、=O、卤素、三氟甲基、-OCF3、氰基、硝基、-C(O)OH、-NH2

-每个Z2独立地选自C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基;

其中所述C1-6烷基、芳基、杂环和杂环-C1-6烷基任选地被一、二或三个选自以下的取代基所取代:C1-6烷基、羟基、=O、卤素、-SH、=S、三氟甲基、-O-C1-6烷基、-OCF3、氰基、硝基、-C(=O)OH、-NH2

-每个Z3独立地选自羟基、C1-6烷基、芳基和杂环;

其中所述C1-6烷基、芳基或杂环任选地被一、二或三个选自以下的取代基所取代:C1-6烷基、羟基、=O、卤素、三氟甲基、-O-C1-6烷基、-OCF3、氰基、硝基、-C(=O)OH、-NH2

-每个Z4和Z5独立地选自氢、C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基和杂环;前提是所述化合物不是:

2-苯胺基-2-(4-叔丁基苯基)-1-(2-苯基-1-哌啶基)乙酮;

2-苯胺基-1-(2-苯基-1-哌啶基)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙酮;

2-苯胺基-2-(4-叔丁基苯基)-1-(2-苯基氮杂环庚烷-1-基)乙酮;

其中

本文中使用的术语“烷基”意指C1-C6正、仲或叔、线性、支链或直链的没有不饱和位点的烃;

本文中使用的术语“杂烷基”是指其中一个或更多个碳原子被氧、氮或硫原子所替换的烷基,前提是所述链可以不含有两个相邻的O原子或两个相邻的S原子;

本文中使用的术语“杂环”意指具有3至18个原子的包含至少一个N、O、S或P的饱和的、不饱和的或芳族环体系。

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