[发明专利]作为激酶抑制剂的呋喃酮化合物有效

专利信息
申请号: 201480024052.0 申请日: 2014-05-08
公开(公告)号: CN105163733B 公开(公告)日: 2019-05-31
发明(设计)人: 刘东;张民生 申请(专利权)人: 永恒生物科技公司
主分类号: A61K31/341 分类号: A61K31/341;C07D307/02
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;李媛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 呋喃 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

A1为N且A2为CH;

G为CX4

R1选自氢、卤素、-NR11R14和-OR12

R11选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基,各基团除氢外任选被取代;

R12和R14独立地选自氢、烷基和环烷基;

R2a和R2b独立地选自C1-C10烷基;或可替代地R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8环烷基;

R3选自氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基和NR31R32

R31和R32独立地为氢或烷基;

X1至X4独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、烷基、烷氧基和氨基;

U为-NHS(O)2-或-S(O)nNH-,其中n独立地为1或2;以及

W选自烷基和芳基,所述芳基任选被独立地选自卤素的1至5个取代基取代。

2.根据权利要求1所述的化合物,特征在于式(II):

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中W为C1-C6烷基或C6-C10芳基,所述C6-C10芳基任选被独立地选自卤素的1至5个取代基取代。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为-NR11R14

5.根据权利要求4所述的化合物,其中R14为氢,特征在于式(III):

或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:

R11为氢或C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选被独立地选自芳基、杂芳基、氰基、环烷基、杂环基、卤素、羟基、-NR15R16、-OR17和-S(O)0-2R18中的1至3个基团取代;

R15为氢、烷基、C(O)R19或-C(O)OR19

R16为氢或烷基;

R17为烷基、-C(O)R20或-C(O)NHR20

R18为烷基、烷氧基、卤素或羟基;

R19为烷基;

R20为氢或烷基;以及

W为C6-C10芳基,所述C6-C10芳基任选被独立地选自卤素的1至5个取代基取代。

7.根据权利要求5所述的化合物,其中W为任选被取代的苯基,特征在于式(IV):

或其药学上可接受的盐,其中:

Y1至Y5独立地选自氢和卤素。

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