[发明专利]作为激酶抑制剂的呋喃酮化合物有效
申请号: | 201480024052.0 | 申请日: | 2014-05-08 |
公开(公告)号: | CN105163733B | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | 刘东;张民生 | 申请(专利权)人: | 永恒生物科技公司 |
主分类号: | A61K31/341 | 分类号: | A61K31/341;C07D307/02 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;李媛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 呋喃 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
A1为N且A2为CH;
G为CX4;
R1选自氢、卤素、-NR11R14和-OR12;
R11选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基和杂芳基,各基团除氢外任选被取代;
R12和R14独立地选自氢、烷基和环烷基;
R2a和R2b独立地选自C1-C10烷基;或可替代地R2a和R2b与它们所连接的碳原子一起形成C3-C8环烷基;
R3选自氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基和NR31R32;
R31和R32独立地为氢或烷基;
X1至X4独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、烷基、烷氧基和氨基;
U为-NHS(O)2-或-S(O)nNH-,其中n独立地为1或2;以及
W选自烷基和芳基,所述芳基任选被独立地选自卤素的1至5个取代基取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,特征在于式(II):
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中W为C1-C6烷基或C6-C10芳基,所述C6-C10芳基任选被独立地选自卤素的1至5个取代基取代。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为-NR11R14。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R14为氢,特征在于式(III):
或其药学上可接受的盐。
6.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:
R11为氢或C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选被独立地选自芳基、杂芳基、氰基、环烷基、杂环基、卤素、羟基、-NR15R16、-OR17和-S(O)0-2R18中的1至3个基团取代;
R15为氢、烷基、C(O)R19或-C(O)OR19;
R16为氢或烷基;
R17为烷基、-C(O)R20或-C(O)NHR20;
R18为烷基、烷氧基、卤素或羟基;
R19为烷基;
R20为氢或烷基;以及
W为C6-C10芳基,所述C6-C10芳基任选被独立地选自卤素的1至5个取代基取代。
7.根据权利要求5所述的化合物,其中W为任选被取代的苯基,特征在于式(IV):
或其药学上可接受的盐,其中:
Y1至Y5独立地选自氢和卤素。
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