[发明专利]二肽和三肽环氧酮蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.具有选自以下的结构的化合物：

或其药学上可接受的盐。

2.具有选自以下的结构的化合物：

或其药学上可接受的盐。

3.通式(II)的化合物或其药学上可接受的盐，

其中:

R²和R³各自独立地选自C_1-6芳烷基和C_1-6杂芳烷基；和

R⁶选自包括1至4个杂原子的具有3至10元环的杂环基和包括1至4个杂原子的具有5至7元环的杂芳基。

4.权利要求3的化合物，其中R²是C_1-6芳烷基。

5.权利要求3的化合物，其中R³是C_1-6芳烷基。

6.权利要求3的化合物，其具有选自下列的结构：

或其药学上可接受的盐。

7.权利要求6的化合物，其具有选自下列的结构：

或其药学上可接受的盐。

8.药物组合物，其包含如权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体或稀释剂。

9.在体外抑制细胞的免疫蛋白酶体的方法，其包括使所述细胞与如权利要求1至7中任一项所述的化合物或如权利要求8所述的组合物接触。

10.如权利要求1至7中任一项所述的化合物或如权利要求8所述的组合物在制备用于抑制细胞的免疫蛋白酶体的药物中的应用。

11.如权利要求10所述的应用，其中所述药物是口服、肠胃外、通过注射、通过吸入、经皮或经粘膜施用。

12.如权利要求10或11所述的应用，其中所述药物是用于治疗自身免疫疾病。

13.如权利要求12所述的应用，其中所述自身免疫疾病是银屑病、皮炎、全身性硬皮病、硬化症、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎；呼吸窘迫综合征、脑膜炎；脑炎；葡萄膜炎；结肠炎；肾小球性肾炎；湿疹、哮喘、慢性炎症；动脉粥样硬化；白细胞粘着缺乏症；类风湿性关节炎；全身性红斑狼疮(SLE)；糖尿病；多发性硬化症；雷诺氏综合征；自身免疫甲状腺炎；过敏性脑脊髓炎；斯耶格伦氏综合征；青少年发作性糖尿病；结核、类肉瘤病、多发性肌炎、肉芽肿病和血管炎；恶性贫血；阿狄森氏病；涉及白细胞血细胞渗出的疾病；中枢神经系统(CNS)炎症性病症；多器官损伤综合征；溶血性贫血；重症肌无力；抗原-抗体复合物介导的疾病；抗肾小球基底膜疾病；抗磷脂综合征；过敏性神经炎；格雷福斯病；兰伯特-伊顿肌无力综合征；大疱性类天疱疮；天疱疮；自身免疫多内分泌病变；莱特尔氏病；僵人综合征；巴赫病；巨细胞动脉炎；免疫复合物性肾炎；IgA肾病变；IgM多发性神经病变；免疫血小板减少性紫癜(ITP)或自身免疫血小板减少。

14.如权利要求1至7中任一项所述的化合物或如权利要求8所述的组合物在制备用于治疗免疫相关疾病药物中的应用。

15.如权利要求14所述的应用，其中所述免疫相关疾病是类风湿性关节炎、狼疮、炎症性肠病、多发性硬化症或克罗恩氏病。

16.如权利要求1至7中任一项所述的化合物或如权利要求8所述的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。

17.如权利要求16所述的应用，其中所述癌症是前列腺癌。