[发明专利]SHIP1调节剂及与其相关的方法有效
申请号: | 201480024563.2 | 申请日: | 2014-02-27 |
公开(公告)号: | CN105164108B | 公开(公告)日: | 2018-07-17 |
发明(设计)人: | 洛艾德·F·麦肯齐;托马斯·B·马克路瑞;柯蒂斯·哈维格;大卫·博古奇;杰夫·R·雷蒙德;杰里米·D·佩蒂格鲁 | 申请(专利权)人: | 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D213/82;C07C35/21;C07C35/32;C07D215/227;C07C275/22;C07D221/18;C07D333/20;C07D231/54;C07C215/26;C07C215/38;C07C335/10;C07C |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 调节剂 对映异构体 互变异构体 立体异构体 疾病状况 溶剂化物 混合物 可接受 施用 疾病 治疗 | ||
1.式(III)的化合物:
其中:
为稠合的噁唑基、稠合的吡唑基或稠合的噻唑基,所述稠合的噁唑基、稠合的吡唑基和稠合的噻唑基各自被一个或多个C1-12烷基取代或未取代;
R2为-R8-OR9或-R8-N(R9)2;
R4a和R4b各自独立地为氢或C1-12烷基;
或R4a和R4b一起形成C1-7亚烃基;
R5为C1-12烷基或R5为与C14位的碳的键;
R7为氢;
R13为-R8-OR9或-R8-N(R9);
各个R8独立地为键或者直链或支链的C1-12亚烷基链;以及
各个R9为氢或C1-12烷基;
或其药物可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中:
为稠合的噁唑基、稠合的吡唑基或稠合的噻唑基,所述稠合的噁唑基、稠合的吡唑基和稠合的噻唑基各自被一个或多个C1-12烷基取代或未取代;
R2为-R8-OR9;
R4a和R4b各自独立地为氢或C1-12烷基;
或R4a和R4b一起形成C1-7亚烃基;
R5为C1-12烷基或R5为与C14位的碳的键;
R7为氢;
R13为-R8-OR9;
各个R8独立地为键或者直链或支链的C1-12亚烷基链;以及
各个R9为氢或C1-12烷基。
3.如权利要求1所述的化合物,其选自:
((3aS,4R,5S,7aS)-5-((5R,6S)-6-(羟甲基)-5-甲基-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-5-基)-7a-甲基-1-亚甲基八氢-1H-茚-4-基)甲醇;
((3aS,4R,5S,7aS)-5-((5R,6S)-6-(羟甲基)-5-甲基-4,5,6,7-四氢苯并[c]异噁唑-5-基)-7a-甲基-1-亚甲基八氢-1H-茚-4-基)甲醇;
((5R,6S)-5-((4R,5S)-4-(羟甲基)-1,1-二甲基-2,3,4,5,6,7-六氢-1H-茚-5-基)-5-甲基-4,5,6,7-四氢苯并[d]异噁唑-6-基)甲醇;以及
((3aS,4R,5S,7aS)-5-((5S,6R)-5-(羟甲基)-2,6-二甲基-4,5,6,7-四氢苯并[d]噻唑-6-基)-7a-甲基-1-亚甲基八氢-1H-茚-4-基)甲醇。
4.组合物,其包含权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐以及药物可接受的赋形剂。
5.权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐或者权利要求4所述的组合物在制备用于调节SHIP1的药物中的用途。
6.权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药物可接受的盐或者权利要求4所述的组合物在制备用于治疗疾病、病症或疾病状况的药物中的用途,所述疾病、病症或疾病状况为自身免疫性疾病、自身免疫性病症或自身免疫性疾病状况、炎症性疾病、炎症性病症或炎症性疾病状况、或者肿瘤性疾病、肿瘤性病症或肿瘤性疾病状况、或细胞增殖性疾病、细胞增殖性病症或细胞增殖性疾病状况。
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