[发明专利]医药组成物及其用途

说明书

本发明公开一种含有抗软骨生成剂的组合的医药组成物。本发明亦提供一种借由施予有效量的一或多种抗软骨生成剂以减低巩膜软骨生成、减低一或多个眼部软骨生成蛋白、减低诱发软骨生成的炎症以及借着投药一或多种抗软骨生成剂的有效量治疗近视的方法也被提供。该医药组成物对治疗近视是有用的。

本申请案主张于2013年5月6日美国专利申请号61/819,709的效益，其全部内容以引用的方式并入作为参考。

技术领域

本发明是关于用以治疗近视、抑制眼部软骨生成(chondrogenic)蛋白、巩膜软骨生成(scleral chondrogenesis)和诱发的软骨生成的炎症的医药组成物和方法。

背景技术

近视(myopia)是由于眼睛的逐步伸长和眼部组织的拉伸所导致。其为重要的公共健康问题，影响大约25％的美国人口，在一些亚洲国家影响高达80％人口。高度近视的黄斑病变(maculopathy)已经成为白内障(cataract)、青光眼(glaucoma)、视网膜剥离(retinaldetachment)、近视性视网膜变性(myopic retinal degeneration)、视觉障碍(visualimpairment)、以及无法治疗的失明的主要原因。

光学性和雷射外科矫正技术已被用以改变近视眼睛的折射状态。然而该多个疗法并不处理眼睛的异常伸长，因此无法治疗高度近视病患的病理的变化。

对近视仍然需要更有效和安全治疗。本发明解决此需求。

发明内容

本文提供包含两种抗软骨生成剂(anti-chondrogenesis agent)的医药组成物。该医药组成物在治疗近视、降低一或多个软骨生成蛋白及降低巩膜软骨生成是有效的。

提供用以治疗近视的方法，该方法包含向需要其的个体投与有效量的非类固醇抗发炎药(non-steridal anti-inflammatory drug,NSAID)以借此治疗近视。在一实施例中，用以治疗近视的方法更进一步包含投予有效量的抗蕈毒碱剂(anti-muscarinic agent)。

本文亦提供用以减少一或多个眼部软骨生成蛋白的方法，该方法包含向需要其的个体投与有效量的一或多个抗软骨生成剂以减少一或多个眼部软骨生成蛋白。

本文亦提供用以减少巩膜软骨生成的方法，该方法包含向需要其的个体投予有效量的一或多个抗软骨生成剂以减少巩膜软骨生成。

本文亦提供用以减少诱发软骨生成的炎症的方法，该方法包含向需要其的个体投予有效量的一或多个抗软骨生成剂以减缓在个体内诱发软骨生成的炎症。

当与以下的附图和详细说明一同阅读时，本发明将变得显而易见。

附图说明

图1是为示意地显示近视的机制的图。

图2是为显示有或无转形生长因子β(transforming growth factor beta,TGF-β)治疗的在巩膜干/祖细胞(scleral stem/progenitor cells,SSPCs)内以β-actin表现标准化的α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin,α-SMA)和II型胶原蛋白(collagentype 2,Col2)mRNA的量的长条图图示。数据如delta-delta Ct法测定的，以相对于控制组样品的倍数变化表示。条带，SD。*表示统计显著。

图3是为显示有形觉剥夺性近视(form-deprivation myopia,FDM)的小鼠的巩膜内α-SMA和Col2的表现的图像集合。区块A为显示在FDM眼睛里巩膜Col2和α-SMA的表现增加的西方墨点法(western blot)的照片。区块B为密度测定分析的条状图，其显示在在FDM眼睛内巩膜Col2和巩膜α-SMA的水平明显高于控制组眼睛。