[发明专利]纳米颗粒肽组合物

权利要求书

1.一种纳米颗粒组合物，其包含：

(a)纳米颗粒，其包含：

(i)包含金属和/或半导体的核；

(ii)包含多个共价地连接于所述核的配体的冠，其中所述多个配体包含至少一个谷胱甘肽；和

(b)至少一个非共价地结合于所述冠的特立帕肽肽。

2.根据权利要求1所述的纳米颗粒组合物，其中所述特立帕肽肽包含如下序列或由如下序列组成：

(i)具有与SEQIDNO:1或3中所示的全长序列具有至少70％、80％、90％、95％或99％氨基酸序列同一性的氨基酸序列；

(ii)包含SEQIDNO:1或3中所示的全长氨基酸序列或由所述氨基酸序列组成的肽；

(iii)包含SEQIDNO:1或3中所示的全长氨基酸序列的变体序列或由所述变体序列组成的肽，其中所述变体与SEQIDNO:1或3中所示的所述全长氨基酸序列相异在于不超过1、2、3、4、5、6、7、8、9个或不超过10个氨基酸的添加、缺失、取代或修饰；

(iv)包含(i)-(iii)中任一项的片段或由所述片段组成的肽，所述片段具有至少15、20、25个或30个氨基酸的序列长度。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的纳米颗粒组合物，其中所述特立帕肽肽在特立帕肽活性的体外或体内生物测定中展现至少50％的SEQIDNO:1的所述特立帕肽肽的活性或至少50％的SEQIDNO:3的所述特立帕肽肽的活性。

4.根据权利要求3所述的纳米颗粒组合物，其中所述特立帕肽活性选自由以下组成的组：PTH受体激动剂活性、成骨细胞/破骨细胞骨形成/再吸收平衡的修改、肾的钙和/或镁的再吸收的增加；血浆钙和/或磷酸盐浓度的调节、25(OH)维生素D3至1,25(OH)₂维生素D3的转化的增加；和肠钙吸收的增加。

5.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述冠包含每核至少5、10、20或至少50个配体。

6.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述冠包含每核至少5、10、20或至少50个谷胱甘肽配体。

7.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中结合于所述纳米颗粒的特立帕肽分子的数目选自：每核1、2、3、4、5、10或至少15个。

8.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述至少一个特立帕肽以可逆的方式结合于所述纳米颗粒的冠。

9.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中可将所述特立帕肽结合于所述冠，以便至少一部分结合的特立帕肽在将所述纳米颗粒组合物与生理溶液接触后从所述纳米颗粒释放。

10.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述配体包含单独的或与其它种类的配体结合的谷胱甘肽。

11.根据权利要求10所述的纳米颗粒组合物，其中所述配体包含谷胱甘肽与糖配体的组合。

12.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述纳米颗粒的核的直径在1nm至5nm的范围内。

13.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中包括其配体的所述纳米颗粒的直径在2nm至50nm，或3nm至30nm，或4nm至20nm，或5nm至15nm的范围内。

14.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述核包含选自由以下组成的组的金属：Au、Ag、Cu、Pt、Pd、Fe、Co、Gd和Zn或其任意组合。

15.根据前述权利要求中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述核具有磁性。

16.根据权利要求1至13中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述核包含半导体。

17.根据权利要求16所述的纳米颗粒组合物，其中所述半导体包含金属原子。

18.根据权利要求16或权利要求17所述的纳米颗粒组合物，其中所述半导体选自由以下组成的组：硒化镉、硫化镉、碲化镉和硫化锌。

19.根据权利要求16至18中任一项所述的纳米颗粒组合物，其中所述核能够用作量子点。