[发明专利]用于眼部递送的嵌合细胞因子制剂

权利要求书

1.一种水性制剂，包含

浓度为8至12mM的柠檬酸钠或磷酸钠；

4％至6％(w/v)的山梨糖醇；

浓度为0.08％至0.12％(w/v)的泊洛沙姆(poloxamer)188；

以及可选的羧甲基纤维素钠，

其中所述制剂的pH为5.5至7.5，和

其中所述制剂用于治疗眼部病症有效。

2.权利要求1的制剂，其中所述制剂的pH为5.5至6.5。

3.权利要求1或2的制剂，其中所述制剂基本不含治疗性蛋白。

4.权利要求1至3任一项的制剂，其中所述制剂包含

浓度为8至11mM的柠檬酸钠；

4.5％至5.5％(w/v)的山梨糖醇；和

浓度为0.09％至0.11％(w/v)的泊洛沙姆188。

5.权利要求4的制剂，其中所述制剂由以下成分组成

浓度为9至11mM的柠檬酸钠；

4.5％至5.5％(w/v)的山梨糖醇；和

浓度为0.09％至0.11％(w/v)的泊洛沙姆188。

6.权利要求5的制剂，其中所述制剂由以下成分组成

浓度为9至11mM的柠檬酸钠；

4.5％至5.5％(w/v)的山梨糖醇；和

以及浓度为0.09％至0.11％(w/v)的泊洛沙姆188。

7.权利要求1-6任一项的制剂，包含浓度为0.1-1％的羧甲基纤维素钠。

8.一种水性制剂，包含

浓度为9-11mM的柠檬酸钠；

4.5％至5.5％(w/v)的山梨糖醇；和

浓度为0.09％至0.11％(w/v)的泊洛沙姆188，

其中所述制剂pH为5.7至6.3，

其中所述制剂基本不含治疗性蛋白，并且

所述制剂用于治疗眼部病症有效。

9.权利要求1-8任一项的制剂，其中所述眼部病症是干眼病。

10.前述权利要求任一项的制剂，其中所述制剂有效降低眼睛疼痛或酸胀，OSDI分数，和/或角膜荧光素染色(CFS)分数。

11.权利要求10的制剂，其中所述眼睛疼痛或酸胀使用视觉模拟量表或来自OSDI的问题进行评估。

12.一种水性制剂，包含

1-50mg/mlIL-1β/IL-1Ra嵌合细胞因子蛋白(例如，P01,P02,P03,P04,P05,P06,或P07)；

选自柠檬酸钠和磷酸钠的缓冲剂；

山梨糖醇，例如，浓度为3.5-6.5％(w/v)；

泊洛沙姆188，例如，浓度为0.07-0.13％(w/v)；

以及可选的羧甲基纤维素钠(CMC)，

其中所述制剂pH为5.5至7.5。

13.权利要求12的制剂，其中所述嵌合细胞因子蛋白是P05。

14.权利要求13的制剂，其中所述制剂包含1-20mg/mlP05。

15.权利要求13的制剂，其中所述制剂包含3-7mg/mlP05。

16.权利要求13的制剂，其中所述制剂包含4-6mg/mlP05。

17.权利要求13的制剂，包含总浓度为5mM至15mM的柠檬酸钠和/或磷酸钠。

18.权利要求12至17任一项的制剂，其中柠檬酸钠以5mM至15mM的浓度存在。

19.权利要求18的制剂，其中柠檬酸钠以8mM至12mM的浓度存在。

20.权利要求18的制剂，其中柠檬酸钠以9mM至11mM的浓度存在。

21.权利要求12至20任一项的制剂，其中泊洛沙姆188以0.05％至0.15％w/v的浓度存在。

22.权利要求21的制剂，其中泊洛沙姆188以0.05％至0.12％w/v的浓度存在。

23.权利要求20的制剂，其中泊洛沙姆188以0.09％至0.11％w/v的浓度存在。