[发明专利]包含噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶化合物的组合物及其使用方法在审
申请号: | 201480025177.5 | 申请日: | 2014-03-10 |
公开(公告)号: | CN105188705A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | J·格雷姆贝卡;T·切尔皮基;德米特里·博尔金;J·赫斯;D·孙;X·李 | 申请(专利权)人: | 密歇根大学董事会 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 刘小立;郑霞 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 噻吩 嘧啶 吡啶 化合物 组合 及其 使用方法 | ||
1.一种组合物,其包含具有以下结构之一的化合物:
其中R1-R11在存在时各自独立地包括H、C1-C10直链烷基、C1-C10支链烷基、C1-C10环烷基、C1-C10支链环烷基、卤素取代的烷基、羟基和氨基、烷氧基、醇、二醇、取代的二醇、烷基胺、羟烷基、卤素取代的环烷基、烷基取代的环烷基、环烷氧基、环烷基胺、卤素、酮、羧酸及其衍生物、酯、羧酰胺、氰基、烷基氰基、烷基羧酸及其衍生物、烷基酯、烷基羧酸胺、酰胺、烷基酰胺、碳环、芳环、杂芳基、取代的芳环、杂环芳环、杂环非芳环、含砜的基团,或包含选自芳环、环烷烃、烷基-芳基、烷基-杂芳环、烷基-杂环、取代的杂环、杂环、烷基链和含C、N、O、S和/或卤素的取代基的元素的组合的多环系统,或其组合;
其中A、B、D、J和M在存在时各自独立地包括C、N、O或S,其中当A、B、D、J和/或M为O或S时,在那个相应位置不存在进一步取代;其中当A、B、D、J和/或M为N或C时,在那个相应位置任选地被取代,其中在那个相应位置处的任选取代基包括:直链烷基、支链烷基、环烷基、支链环烷基、卤素取代的烷基、羟基和氨基、烷氧基、烷基胺、取代的环烷基、卤素、酮、羧酸及其衍生物、酯、羧酰胺、氰基、烷基氰基、烷基羧酸及其衍生物、烷基氰基、烷基酯、烷基羧酰胺、酰胺、烷基酰胺、CO-烷基、CO-烯基、CO-炔基、CO-(CH2)1-6-芳基、CO-(CH2)1-6-杂芳基、CO-(CH2)1-3-三氟甲烷、CO-(CH2)1-6-环烷烃、醇、OH、甲醇、乙醇、丙醇、CONH2、CO(CH2)1-6、O2、SO2NH2、SO2-氨基-二烷基、SO2-NH-烷基、CO-氨基-二烷基、SO2-(CH2)1-6、SO2-烯基、SO2-炔基、CO-(CH2)1-6、碳环、芳环、取代的芳环、杂环芳环、杂环非芳环、碳环芳环,或包含选自芳环、环烷烃、杂环、烷基链、含C、N、O、S和/或卤素的取代基的元素的组合的多环系统,或其组合;
其中E和G在存在时各自独立地包括C或N,任选地被R6取代基取代;
其中L存在或不存在,并且当存在时包括亚烷基或氧亚烷基;
其中Q在存在时包括烷基或杂烷基;
其中T在存在时包括:包含碳原子和N、S和/或O中的一个或多个的5或6元环,或环烷烃;其中R11取代基任选地从T环延伸;
其中X在存在时包括:烷基链或杂烷基链;
其中Y在存在时包括:N或C,并且其中当Y为N或C时,Y位可被Ra取代,Ra包括:直链烷基、支链烷基、环烷基、杂烷基、烷基取代的芳基、卤素取代的烷基、醇、烷氧基、烷基-芳基、烷基-芳环、烷基-杂环、取代的或未取代的芳基、芳香族或非芳香族杂环、胺、氰基、磺酰基、甲氧基、醛、杂环、芳环或其组合;
并且其中Z在存在时包括:H、直链烷基、支链烷基、环烷基、支链环烷基、取代的烷基、羟基和氨基、烷氧基、烷基胺、硫代烷基、取代的环烷基、卤素、酮、羧酸及其衍生物、氰基、酯、羧酰胺、氰基、烷基氰基、烷基羧酸及其衍生物、烷基酯、烷基羧酰胺、酰胺、烷基酰胺、碳环、芳环、取代的芳环、杂环芳环、杂环非芳环、与另一芳环稠合的包含碳原子和一个或多个氮、氧和/或硫成员的碳环或杂环芳环、包含选自芳环、环烷烃、杂环、烷基链和合适的含C、N、O、S、卤素的取代基的元素的组合的多环系统、含硫基团、选自CHR4SO2R5或NR4SO2R5的基团,或其组合;及其药学上可接受的盐。
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