[发明专利]作为激酶抑制剂的大环化合物

权利要求书

1.式I的化合物及其可药用盐，

其中

X是指N或CH，

Y是指Het-二基或Ar，

Q¹是指(CH₂)_n、O(CH₂)_n或(CH₂)_nHet¹-二基，

M是指(CH₂)_pNR³CO、CONR³、NR³或CO，

Q²是指(CH₂)_nO或(CH₂)_n，

B是指Ar或Het-二基，

Het是指吡唑，

Ar是指亚苯基，

Het¹是指哌啶或哌嗪，

R³是指H或甲基，

n是指1、2、3、4或5，

p是指0、1、2、3或4。

2.根据权利要求1的化合物，其选自

及其可药用盐。

3.根据权利要求1-2之一的式I的化合物及其可药用盐的制备方法，其特征在于

a)其中在式I中，M是指(CH₂)_pNR³CO，

将式II的化合物环化

其中X、Y、Q¹、Q²、B、R³和p具有权利要求1中指示的含义，且L是指Cl、Br、I或游离或反应性官能改性的OH基团，

和/或

将式I的碱或酸转化成其盐之一。

4.药剂，其包含至少一种根据权利要求1的式I化合物和/或其可药用盐，和任选可药用载体、赋形剂或媒介物。

5.根据权利要求1的式I化合物及其可药用盐在制备用于在需要的主体中治疗和/或预防炎性病症、免疫病症、过敏病症、风湿病症、血栓病症、癌症、感染、神经退行性疾病、神经炎性疾病、心血管疾病和代谢病症的药物中的用途。

6.根据权利要求5的用途，其中所述免疫病症是自身免疫病症。

7.根据权利要求5的用途，其用于治疗和/或预防癌症，其中要治疗的癌症是实体瘤或血液和免疫系统的肿瘤。

8.根据权利要求7的用途，其中所述实体瘤源自上皮肿瘤、膀胱肿瘤、胃肿瘤、肾肿瘤、头颈肿瘤、食管肿瘤、子宫颈肿瘤、甲状腺肿瘤、肠肿瘤、肝肿瘤、脑肿瘤、前列腺肿瘤、泌尿生殖道肿瘤、淋巴系统肿瘤、胃肿瘤、喉肿瘤、骨肿瘤、生殖细胞肿瘤、和/或肺肿瘤，源自单核细胞性白血病、肺腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、胶质母细胞瘤、神经纤维瘤、血管肉瘤、乳腺癌和/或恶性黑素瘤。

9.根据权利要求5的用途，其用于治疗和/或预防选自类风湿性关节炎、系统性狼疮、哮喘、多发性硬化、骨关节炎、缺血性损伤、巨细胞动脉炎、炎性肠病、糖尿病、囊性纤维化、牛皮癣、综合征和移植器官排斥的疾病。

10.根据权利要求5的用途，其用于治疗和/或预防选自阿尔茨海默病、唐氏综合征、遗传性脑出血伴淀粉样变-Dutch型、大脑淀粉样血管病、克雅氏病、额颞叶痴呆、亨廷顿氏病、帕金森氏病的疾病。

11.根据权利要求5的用途，其用于治疗和/或预防选自利什曼原虫、分枝杆菌、利什曼原虫、疟原虫、人免疫缺陷病毒、Epstein Barr病毒、单纯疱疹病毒、丙型肝炎病毒的疾病。

12.药剂，其包含至少一种根据权利要求1的式I化合物和/或其可药用盐，和至少一种其它药物活性成分。

13.套盒，其由如下的单独包装构成：

(a)有效量的根据权利要求1的式I的化合物和/或其可药用盐，

和

(b)有效量的其它药物活性成分。