[发明专利]混合谱系激酶抑制剂及治疗方法

权利要求书

1.具有式I结构的化合物

或其药学上可接受的异构体、同位素、对映体、盐、酯、前药、水合物或溶剂化物，其中

J具有如下结构：

其中J任选地被最多四个R₁₀取代，各R₁₀独立地选自由卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、-OH和-OCOR₆所组成的组；

X是NR₁₂或S；

X₁、X₂、X₃和X₄各自独立地是CH或N，并且其中X₁、X₂、X₃和X₄中不多于一个是N；

Y是-W-(CH₂)_n-R₁、

W是不存在、亚苯基或-NR₆-亚苯基，其中所述NR₆连接至式I的咪唑并哒嗪核结构上；

R₁是-NR₂R₃或哌嗪基，其中所述哌嗪基的氮原子可任选地被烷基或烷氧基取代；

R₂是H或烷基；

R₃选自由C₂-C₁₀烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基所组成的组，其中R₃的任意原子任选地被一个或更多个R₇取代；或者R₂和R₃与其所连接的N原子一起形成任选地被R₈取代的3-至7-元杂环；

R₄是H或烷基；

R₅是H、烷基或NHR₉；

R₆是H或烷基；

各R₇独立地是烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、全卤代烷氧基、卤素、氧代、-OH、羟基烷基、-COOR₁₁或-O-(CH₂)_m-OH；

R₈是烷氧基、羟基烷基或COOR₁₁；

R₉是H、烷基或环烷基；

R₁₁是H或烷基；

R₁₂是H或烷基；

n是0或1；

m是1、2或3；以及

p是1、2或3；

前提是如果J是未取代的苯并噻吩，则R₃是芳基或杂芳基，其中R₃的任意原子任选地被一个或更多个R₇取代。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中J选自由以下所组成的组：

3.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，其中J是

其中R₁₀各自独立地选自由F、Cl、-OH、甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基和-OCOCH₃所组成的组；并且k是0、1、2或3。

4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物，其中J是

其中R₁₀各自独立地选自由F、Cl、-OH、甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基和-OCOCH₃所组成的组；并且k是0、1、2或3。

5.根据权利要求1、2或4中任一项所述的化合物，其中X₁、X₂、X₃和X₄各自是CH。