[发明专利]通过抑制TGF-β活性治疗疾病的化合物、组合物和方法在审
| 申请号： | 201480026097.1 | 申请日： | 2014-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN105658229A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | M·J·苏图;J·E·墨菲-乌尔里希 | 申请（专利权）人： | 南方研究所;UAB研究基金会 |
| 主分类号： | A61K38/06 | 分类号： | A61K38/06 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 美国亚*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 抑制 tgf 活性 治疗 疾病 化合物 组合 方法 | ||
1.式(I)化合物
其中在标记的碳原子带有最多一个氢取代基的情况下*指定R或S构型的手性中心，
Y1，R4，R5，和R6是相同或不同的并且是氢，任选由C3-C6-环烷基或芳基取代的C1-C4-烷 基，或是C3-C6-环烷基；
Y2是氢，任选由C3-C6-环烷基或芳基取代的C1-C4-烷基，或是C3-C6-环烷基或CORa；
Ra是氢，C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基，或任选经取代的芳基；
R1是氢，C1-C6-烷基，由羟基或ORb取代的C1-C4-烷基，或
是任选经取代的C3-C6-环烷基或任选经取代的5-或6-元杂环基；
Rb是C1-C6-烷基，C3-C6-环烷基，或任选经取代的5-或6-元杂环基；
R2是C1-C6-烷基，其由下述取代：5-或6-元杂环基或NRcRd；或
是C3-C6-环烷基，其任选由下述取代：C1-C4-烷基，5-或6-元杂环基或NRcRd；
Rc是氢或C1-C4-烷基；和
Rd是氢，C1-C4-烷基C3-C6-环烷基或C(＝O)C1-C4-烷基；或
Rc和Rd与它们键合至的氮一起形成任选经取代的5-或6-元杂环；
R3是任选经取代的C1-C6-烷基，或任选经取代的C3-C6-环烷基；和
R7是氢，C1-C6-烷基，由C3-C6-环烷基或芳基取代的C1-C4-烷基，或是任选经取代的C3- C6-环烷基；
或其选自下述的衍生物：药学上可接受的盐，前药，氘化形式，放射性标记的形式，立体 异构体，溶剂化物及其组合。
2.根据权利要求1的化合物，其由式(II)代表
其中
Ra是C1-C4-烷基，C3-C6-环烷基，或任选经取代的芳基；
或其选自下述的衍生物：药学上可接受的盐，前药，氘化形式，放射性标记的形式，立体 异构体，溶剂化物及其组合。
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