[发明专利]肽化合物有效
申请号: | 201480026613.0 | 申请日: | 2014-05-27 |
公开(公告)号: | CN105209485B | 公开(公告)日: | 2019-12-10 |
发明(设计)人: | 浅见泰司;新居田步 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605 |
代理公司: | 11494 北京坤瑞律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.由式(I)所代表的序列和在A29的C端上的氨基酸序列组成的肽或其盐:
P1-Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-αMePhe-Thr-Ser-Asp-Tyr-A11-A12-A13-Leu-Asp-A16-A17-Ala-Gln-A20-Glu-Phe-Val-Lys-Trp-Leu-Leu-Lys-A29
式(I)
式(I)中:
P1是下式代表的基团:
-RA1,
-CO-RA1,
或
-C(=NRA1)-NRA2RA3
其中,RA1是氢原子、C1-6烷基、C6-14芳基、C3-10环烷基、或者5或6元单环芳香杂环基,
当P1为-C(=NRA1)-NRA2RA3时,RA1、RA2和RA3各自都是氢原子;
A11是Aib或Ala;
A12是Ala、Ile、Lys、Phe或Pya(4);
A13是Aib、Cha、αMePhe或αMeTyr;
A16是Lys;
A17是Gln;
A20是Ala或Ser;
A29是Gly,
所述在A29的C端上的氨基酸序列为:
Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Lys-或
Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-。
2.根据权利要求1的肽或其盐,其中,P1是
-RA1,
其中,RA1是氢原子、或C1-6烷基。
3.根据权利要求1的肽或其盐,其中,P1是
-CO-RA1,
其中,RA1是C1-6烷基、苯基、环丙基、或者吡啶基。
4.根据权利要求1的肽或其盐,其中,P1选自氢原子、甲基、乙酰基、苯甲酰基、环丙基羰基、4-吡啶基羰基、以及甲脒。
5.根据权利要求1的肽或其盐,其中,P1是氢原子。
6.根据权利要求1的肽或其盐,其中,A11是Aib。
7.根据权利要求1的肽或其盐,其中,A12是Ile。
8.根据权利要求1的肽或其盐,其中,A13是Aib。
9.根据权利要求1的肽或其盐,其中,A20是Ala。
10.根据权利要求1的肽或其盐,其中在A29的C端上的氨基酸序列为:Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Lys-。
11.根据权利要求1的肽或其盐,其中,P1是氢原子;
A11是Aib;
A12是Ile;
A13是Aib;
A16是Lys;
A17是Gln;
A20是Ala;
A29是Gly;
其中在A29的C端上的氨基酸序列为:
Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-Lys-。
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