[发明专利]硫代糖粘液溶解剂有效
申请号: | 201480026731.1 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105228605B | 公开(公告)日: | 2022-08-12 |
发明(设计)人: | S·奥斯卡松;J·V·法伊;S·袁;S·卡林顿 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会;都柏林大学 |
主分类号: | A61K31/10 | 分类号: | A61K31/10;A61K31/70;A61P11/12 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 黄歆;过晓东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硫代糖 粘液 溶解 | ||
1.硫醇糖粘液溶解剂在制备用于通过在受试者中降低粘液弹性或降低粘液粘度来治疗导致所述受试者之气道中或眼上粘液积累的疾病的药物中的用途,其中所述硫醇糖粘液溶解剂具有下式:
其中,
R1是-SH或-OR1A,其中
R1A是未取代的C1-C10烷基或未取代的C1-C10硫醇-烷基;
R2是-OR2A或-NHR2B,其中
R2A是H;
R2B是-C(O)R2C;并且
R2C是未取代的或被卤素原子取代的C1-C10烷基、或者未取代的或被-NH2或–NHCOCH3取代的C1-C10硫醇-烷基;
R3是-OR3A,其中R3A是H;
R4是-SH或-OR4A,其中R4A是H;
R5是-SH或-OR5A,其中R5A是H;并且
R5’是H;
或其药物学可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述受试者具有气道中的粘液积累。
3.根据权利要求1所述的用途,其中所述气道是所述受试者的上呼吸道。
4.根据权利要求1所述的用途,其中所述气道是在所述受试者的肺中。
5.根据权利要求2所述的用途,其中所述疾病是慢性阻塞性肺疾病、囊性纤维化、慢性哮喘、急性哮喘、支气管扩张、细支气管炎、变应性肺支气管曲霉病、肺炎、机械呼吸机相关肺损伤、慢性鼻炎、急性窦炎、慢性窦炎、或后鼻滴流症。
6.根据权利要求1所述的用途,其中所述受试者具有眼上的粘液积累。
7.根据权利要求6所述的用途,其中所述疾病是丝状角膜炎、干眼综合征、眼睑炎或结膜炎。
8.根据权利要求1所述的用途,其中所述降低粘液弹性包括降低所述受试者中的粘液粘弹性。
9.根据权利要求1所述的用途,其中所述硫醇糖粘液溶解剂包括选自以下的部分:D-吡喃葡萄糖、D-吡喃半乳糖、D-吡喃甘露糖、D-吡喃葡萄糖苷、D-吡喃半乳糖苷或D-吡喃甘露糖苷。
10.根据权利要求1所述的用途,其中所述硫醇糖粘液溶解剂包括D-吡喃半乳糖。
11.根据权利要求1所述的用途,其中R1是-SH。
12.根据权利要求1所述的用途,其中R5是-SH。
13.根据权利要求1所述的用途,其中R2是-NHR2B。
14.根据权利要求1所述的用途,其中R2、R3、R4是-OH。
15.根据权利要求14所述的用途,其中R1A是未取代的C1-C5烷基。
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